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“一枝蒿酮酸衍生物的合成及生物活性研究”通过验收

来源:新疆理化技术研究所 作者: 2012-9-8

摘要: 9月5日,中科院新疆理化技术研究所承担的新疆维吾尔自治区高技术研究发展项目“一枝蒿酮酸衍生物的合成及生物活性研究”通过验收。而一枝蒿作为维吾尔医常用药材,在民间用药历史悠久,具有抗病毒、抗炎、抗过敏、保肝等生物活性。一枝蒿酮酸作为其中的代表性化合物,表现出一定的抗B型流感病毒活性。该项目针对近几年来......


9月5日,中科院新疆理化技术研究所承担的新疆维吾尔自治区高技术研究发展项目“一枝蒿酮酸衍生物的合成及生物活性研究”通过验收。

流感作为全球性的传染性疾病,全球每年因流感而死亡的人数高达25~50万人,流感对人类的生存造成了莫大威胁。而一枝蒿作为维吾尔医常用药材,在民间用药历史悠久,具有抗病毒、抗炎、抗过敏、保肝等生物活性;一枝蒿酮酸作为其中的代表性化合物,表现出一定的抗B型流感病毒活性。

该项目针对近几年来流感的频繁爆发和流感病毒对抗流感病毒药物的耐药性这一研究热点,依托新疆优势资源一枝蒿,经过前期大量的文献调研,以一枝蒿酮酸为母体化合物,首次在国内外开展了衍生物的合成及抗病毒活性研究相关工作。项目通过对一枝蒿酮酸的羧基和3-羰基两个官能团的结构改造,合成了多个系列结构新颖的一枝蒿酮酸酰胺类和酯类衍生物和类似物;测试了上述衍生物初步的体外抗A、B型流感病毒活性;已初步筛选出5个抗流感病毒先导化合物;并进行了衍生物的结构与活性之间构效关系的探讨,为后续设计和合成高活性、低毒性的一枝蒿酮酸衍生物奠定了良好的基础。

该项目充分利用区域特色药用资源一枝蒿,在国内率先开展一枝蒿酮酸衍生物的相关研究工作,取得了一定的研究成果,对提高该优势资源的附加值具有一定的意义,也为开发新型抗流感病毒候选化合物提供了丰富的科学依据。


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