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研究发现抑制刺猬乙酰转移酶的化学探针

来源:中国科学报 作者: 2013-2-28
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摘要: 最新的《自然—化学生物学》杂志介绍了一种可抑制细胞内刺猬乙酰转移酶(Hhat)的化学探针。该项研究或可为药物发现提供线索,以证实Hhat能成为癌症中的可行治疗标靶。而关于该酶的抑制剂此前未曾有过报道。MarilynResh等人通过高通量筛选发现一种名为RU-SKI43的Hhat强效抑制剂。...


最新的《自然—化学生物学》杂志介绍了一种可抑制细胞内刺猬乙酰转移酶(Hhat)的化学探针。该项研究或可为药物发现提供线索,以证实Hhat能成为癌症中的可行治疗标靶。

音猬因子(Shh)信号在正常的胚胎发育中起着重要作用,而异常的Shh信号可能导致各种癌症的产生。在细胞激活并分泌Shh蛋白前,Shh蛋白要经过若干化学修饰。其中一种化学修饰依赖于Hhat,Hhat会将棕榈酸盐或类脂附着到该蛋白上。而关于该酶的抑制剂此前未曾有过报道。

Marilyn Resh等人通过高通量筛选发现一种名为RU-SKI 43的Hhat强效抑制剂。该抑制剂可在细胞内抑制Hhat并具有很好的选择作用,不会误伤其他相关的酶。这将帮助科学家研究出这种酶对于控制Shh活性的重要性。


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