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阿司匹林

来源:三九健康网 作者:佚名 2004-4-30
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摘要: 1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应......


历史 本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。
  早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂

其他名称 乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic  Acid)。

性状与稳定性 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。

体内过程 本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。

药物作用 本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。

  本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。

  本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。

适应症状 广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。

  对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。

  小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

不良反应及注意事项 
  1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
  2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。


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