主题:化合物

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科研人员发现:人工构建酵母工程菌能够自动化合成内酯化合物

新华社武汉11月4日电(记者李伟)愈创木烷型内酯具有诸多药用活性,很多这类化合物具有较强抗癌功效,此类化合物分子结构中的内酯基团是其活性基团。中国科学院武汉植物园科研人员近日揭开了内酯基团形成的神...即将发布

日期:2017年11月5日 - 来自[技术要闻]栏目
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机器学习和大数据正帮助化学家搜寻药物

图片来源:Vasava 2016年,制药公司Sunovion给一群经验丰富的员工布置了一项不同寻常的作业。在位于美国马萨诸塞州马尔伯勒的公司总部,这些药剂师被要求玩一个游戏,以便确定谁能发现针对新...即将发布

日期:2017年10月25日 - 来自[待分类信息]栏目

机器学习和大数据正帮助化学家搜寻药物

图片来源:Vasava 2016年,制药公司Sunovion给一群经验丰富的员工布置了一项不同寻常的作业。在位于美国马萨诸塞州马尔伯勒的公司总部,这些药剂师被要求玩一个游戏,以便确定谁能发现针对新...即将发布

日期:2017年10月25日 - 来自[待分类信息]栏目
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科学家找到成功“饿死”癌细胞的天然化合物

德克萨斯大学奥斯汀分校的研究人员发现了一种有潜力的天然化合物,这种化合物可以成功“饿死”前列腺癌癌细胞,使肿瘤缩小。这种化合物存在于姜黄,红葡萄皮和苹果皮中,如果将这三者组合,效果似乎更加强大。完整的...即将发布

日期:2017年6月20日 - 来自[技术要闻]栏目

Nature:革兰氏阴性菌别猖狂,新策略大杀器来帮忙

在人类与致病菌的抗争中,抗生素是人类的重要武器,但道高一尺魔高一丈,随着细菌抗性的出现,抗生素也面临着失灵的窘境,特别是革兰氏阴性菌(例如大肠杆菌、铜绿假单胞菌)这种难对付的病菌。革兰氏阴性菌有两层细...即将发布

日期:2017年6月5日 - 来自[技术要闻]栏目
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一种新型化合物可以治疗重症疟疾

重症疟疾由恶性疟原虫引起,会导致危险的循环系统疾病以及神经系统并发症。如果感染者未得到及时治疗,就可能死亡。一方面,现在用的药物青蒿琥酯和奎宁具有一定副作用,另一方面越来越多的寄生虫对这两个药...即将发布

日期:2017年2月14日 - 来自[新药]栏目

俄发现抗真菌化合物可抑制两种癌细胞增殖

俄罗斯一项研究发现,原本用于对抗真菌的一类化合物可专门抑制恶性黑色素瘤和乳腺癌细胞的分裂增殖。

莫斯科物理技术学院生命科学中心研究人员在新一期国际学术期刊《生物有机化学和药物化学》上报告说,先前研究显示,从热带地区生长的某些芫荽和茴香中提取的数种“噻吩并吡啶”类化合物具有抗真菌功效。此后他们通过实验发现,这类化合物也能破坏恶性黑色素瘤和乳腺癌细胞中的一种细胞器,抑制癌细胞分裂增殖。

参与研究的基谢廖夫介绍说,细胞中有一类由球形微管蛋白构成的微管,这种中空管状结构在细胞内起支撑作用。某些微管可以组合成名为“纺锤体”的细胞器,纺锤体的主要功能是确保细胞染色体正常排列和分裂,从而实现细胞的分裂增殖。

实验显示,上述抗真菌化合物会有选择性地潜入恶性黑色素瘤和乳腺癌细胞的微管,并与其微管蛋白表面的3个位点结合,进而摧毁这种蛋白,破坏其组建的纺锤体,从而阻止这两种癌细胞分裂增殖。

基谢廖夫表示,化疗目前主要以两种方式攻击恶性肿瘤:一是破坏癌细胞的DNA(脱氧核糖核酸),迫使其自行消亡;二是阻止癌细胞生长和分裂增殖。后一种方式的使用目前更为普遍,因为它有助于避免癌细胞基因组受到攻击后发生突变,导致癌细胞更具破坏性。因此,这类抗真菌化合物可能有助于医学界研发癌症化疗新药,并使健康细胞在化疗过程中免受殃及。


日期:2017年2月6日 - 来自[肿瘤相关]栏目
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新的抗肿瘤化合物可用于抗化疗耐药性癌症

    由MIPT的Alexander Kiselyov教授领导的俄罗斯科学家团队合成了一种抗肿瘤化合物,可用于抗化疗耐药性癌症。研究结果发表在欧洲药物化学杂志上。
    科学家合成了一系列新化合物,并使用海胆胚胎和人类癌细胞评估了它们的抗癌作用。其中一个分子被证明是有效的和可选择的,甚至足以对化学抗性卵巢癌的影响。合成的化合物称为氨基异噻唑类。
    Alexander Kiselyov教授说:“我们决定验证氨基异噻唑,因为这类化合物表现出不同的药理学和生物学活性,这是我们预期使用的官能团,可作为抗癌剂。”
    所提出的方法能够以高产率直接合成目标化合物。反应序列仅涉及六个步骤,并且试剂容易获得。为了评估其抗肿瘤活性,研究人员使用基于人类癌细胞的体外测定法,以及由小组先前开发和验证的体内海胆胚胎模型。
    在合成的37种化合物中,其中12种分子以不同的效力降低癌细胞的增殖速率或完全防止其分裂,导致癌细胞的死亡。这些抗肿瘤化合物的作用归因于它们破坏参与细胞分裂(有丝分裂)的微管的能力。微管由称为微管蛋白的蛋白质制成,其可被抗癌剂靶向,引起微管结构的降解。
    使用海胆胚胎以及来自乳腺癌,黑素瘤,卵巢和肺肿瘤的一组人癌细胞进一步评价靶向微管的合成化合物的效力。海胆胚胎已被证明是研究特定微管蛋白结合剂的良好模型。它们导致胚胎快速旋转,而不是以普通方式移动。使用光学显微镜可以容易地观察到这种效应,使得科学家能够在短时间内评价化合物的抗癌潜力。
    此外,团队发现海胆胚胎比癌细胞对药剂更敏感。海胆胚胎和癌细胞的有丝分裂周期的持续时间之间的差异(40分钟对24小时)可能导致小分子对微管蛋白动力学的影响不同,因此可以解释这种现象。以3-噻吩为特征的分子 - 和对甲氧基苯基取代基被鉴定为研究中最有效的抗癌剂。根据研究人员,正是这种组合的功能基团,以及分子的独特性质,决定了其独特的活性。具体地,新药显示抗微管蛋白性质,因为其通过影响微管阻断细胞分裂,破坏卵巢癌的化学抗性细胞。
    科学家计划使用晶体学数据和结构建模技术更详细地研究微管降解,以确定活性化合物结合微管蛋白的位点。在他们早期的研究中,研究人员使用从莳萝和荷兰芹种子分离的物质来合成另一种抗癌化合物glaziovianin A及其结构类似物。

日期:2016年12月2日 - 来自[肿瘤相关]栏目
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