主题:氧氟沙星

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2008年医药行业回望:十大最具关注力品种

  美国经济一向是世界经济的引擎。人们经常比喻:美国打个喷嚏,全球都要感冒。2008年,美国引发了一场百年一遇的“重感冒”——金融风暴,全球经济跟着就被祸及,特别是房地产、汽车、纺织、外贸等等这些曾经意气风发的行业,被美元这枚“核弹”炸得体无原肤。
  而在我国医院用药排行榜中仍然是一片“歌舞升平”。尽管是花开花落终有时,但左氧氟沙星、银杏叶制剂、多西他赛、非那雄胺、奥美拉唑等一张张熟悉的面孔,仍然稳坐在各品类前三把交椅上高唱“步步高”。
  主持人:郑智敏
  上榜产品

  最“牛气”:阿托伐他汀
  最受关注:必存(依达拉奉注射液)
  最坚强:左氧氟沙星
  最民族:复方丹参滴丸
  最老牌:银杏叶制剂
  最新潮:爱普列特
  最具成长性:艾素(多西他赛)
  最具潜力:丹红注射液
  最具人气:马应龙痔疮膏
  最时尚:润洁
  最“牛气”:阿托伐他汀

  主持人:小小的药片,居然创造出100亿美元的价值,辉瑞的阿托伐他汀真牛!在市场上,这只药片有一个悦耳的名字——立普妥(Lipitor)。在上市11年的销售中,已经成为世界有史以来销量最大的药品。
  身为辉瑞公司安阿伯实验室化学部副总经理的布鲁斯·罗斯做梦都没有想到,其22年前发明的一种降胆固醇药物阿托伐他汀,自2002年以来,一直成为降胆固醇药市场的“顶梁柱”;2004年后,每年都为辉瑞带来100多亿美元的收益。
  立普妥是目前全球处方量最多的降胆固醇药物,现由辉瑞公司拥有。自1997年在全球上市以来,销售额节节攀升。2002年销售额达到79.72亿美元,成为全球最畅销药物,2004年销售额突破100亿美元大关而独领风骚。尽管近几年增幅有所放缓,但2007年全球销售额仍有126.75亿美元,同比仅轻微下降了1.64%。
  立普妥片剂于1999年9月30日在中国获得药品行政保护(2007年3月30日到期),2000年片剂获准进口。北京嘉林药业的阿托伐他汀钙片(商品名:阿乐)抢在立普妥片剂获得行政保护前取得生产批文。2005年,阿托伐他汀钙胶囊剂获准生产,现仅有河南天方药业一家有生产文号(商品名:尤佳)。在国内,2007年立普妥占据了阿托伐他汀75%左右的市场份额,优势明显。但近两年,阿乐和尤佳的销售额一直保持增长的势头,逐渐蚕食立普妥的市场。
  最受关注:必存(依达拉奉注射液)

  主持人:谈到必存,不得不提它的主人先声药业,这个诞生才13年的民营制药企业对新药研发甚有眼光。为了占据在药品市场的制高点,从2000年起,先声就把每年销售额的5%投入到研发中去,远远高于国内同行业的新药研发投入。因此,先声能拥有必存这枚国产“重磅炸弹”可以说是实至名归。
  先声创新的方向非常明确,就是必须要研发出具有“重磅炸弹”威力的新产品。此时,依达拉奉注射液进入了他们的视线。于是,先声用了3年的时间、投入1000余万元打造出“必存”(依达拉奉的商品名)这只新药。“必存”进入市场后所取得的辉煌战绩,也一点也没有辜负其主人的厚望。
  依达拉奉注射液是治疗急性脑梗塞的急救药物,也是目前全球范围内唯一明确作用机理和靶标为治疗脑梗塞的氧自由基清除剂。该药2002年在日本首次上市,上市13个月销售额就突破400亿日元。在先声药物研究院与中国药科大学花费3年时间的努力下,“必存”诞生了。进一步的研究证明“必存”的问世,是治疗缺血性中风的重大突破。先声药业成为中国第一家、世界第二家生产依达拉奉注射液的生产厂家。新投产的“必存”价格仅为日本同类产品的1/3,上市第一年销售额就达1.4亿元。2007年“必存”覆盖中国,占了依达拉奉注射液市场74.62%的份额。据IMS统计,其销售规模达到3.9亿元。
  最坚强:左氧氟沙星

  主持人:当“猪坚强”由于在地震中挑战了天灾而成为2008年的一个关键词后,在医院市场销售中,我们同样欣喜地看到了一个“最坚强”左氧氟沙星,它生动地诠释了“不抛弃,不放弃”的精神,充分体现出自身的最大价值。
  从2008年上半年全国典型城市样本医院的用药排行榜上,人们惊喜地发现,上市已有近15年历史的老药左氧氟沙星仍然荣登全身用抗感染药物类别的榜首,占了该类销售总额的4.42%。尽管市场面临好几只第四代喹诺酮类新药,还有一个军团的大小头孢菌素的强有力挑战,但迄今为止,左氧氟沙星仍屹立于市场不倒,而且成绩令人妒嫉。
  左氧氟沙星能获得这样的成就,完全得益于其“母亲”氧氟沙星的良好“基因”。业界已非常熟悉的氧氟沙星是日本第一制药株式会社在20世纪90年代初开发的新药。上市之后,因其具有口服生物利用度较高、代谢稳定以及可用于治疗各种常见的诸如尿路感染等棘手的感染症,在20世纪90年代曾风靡全球。
  但随着专利的到期,受仿制药的疯狂进攻,日本第一制药株式会社旋即于1994年推出了氧氟沙星的“改良版”——左氧氟沙星。
  据临床试验报道,左氧氟沙星的抗菌活性比其母体氧氟沙星高2倍,而且用量仅为后者的一半。特别是由于左氧氟沙星乳酸盐水溶性极佳,可用作治疗包括麦粒肿角膜炎、巩膜炎等多种常见眼科感染疾病的滴眼液,这一新用途也大大拓展了左氧氟沙星的产销量。在2001~2003年里,左氧氟沙星制剂在国内医院销售年增长率高达70%~80%,至2003年,左氧氟沙星夺走从前风光一时的头孢曲松的位置,成为国内医院抗感染药物的“霸主”。
  最民族:复方丹参滴丸

  主持人:回想隆重盛大的奥运会开幕式,总令人不禁想起这句话:“民族的就是世界的”——既积聚了最传统、最民间、最乡土的气息,又活跃着最多的现代元素。同样,复方丹参滴丸正是民族传统和现代技术的完美演绎。
  复方丹参滴丸是利用中国传统中药配方结合现代工艺技术开发而成的新制剂,为天津天士力公司的独家品种。自上世纪90年代中期开发上市后,现已是销售最好的口服中成药之一。目前,这一复方药物的主要成分研究与质量控制已达到分子水平。
  在医保覆盖率提升,社区医疗、新农合药品终端的崛起和产品优质优价的大环境下,2007年复方丹参滴丸销售额已脱离了多年9亿元徘徊的境地,为中国首个年销售额超过10亿元药品;在2007年全国样本医院中,复方丹参滴丸同比增长了7.23%;2008年上半年销售额达6亿元左右,同比增长了10%,预计全年销售额将达11亿元,成为名副其实的“重磅炸弹”。
  目前,复方丹参滴丸进军国际的步伐正在加快。据了解,复方丹参滴丸在美国的Ⅱ期临床试验进展顺利,将在300个临床病例中开展3种临床适应症的观察。同时,天士力还积极推进复方丹参滴丸在欧洲、澳大利亚等国家和地区的临床同步研究,为即将进行的Ⅲ期临床试验启动做好全面准备。
  最新潮:爱普列特

  主持人:2008年9月,江苏联环药业申报的爱普列特缓释制剂被授予国家发明专利。
  爱普列特制剂为一类新药,根据国家药品注册法规,江苏联环药业对该产品享有为期12年的独家生产经营的行政保护。
  经过10年的努力,江苏联环药业自主研制的新药爱普列特成功投放市场。爱普列特又称依立雄胺,国外由史克公司研制开发。
  前列腺肿大是困扰男性中老年人的顽疾,市面上销售的抗前列腺增生药物以进口品为主,且价格昂贵。面对此种情况,我国于1993年7月起,由中国药科大学、中科院上海有机化学研究所、江苏联环药业(原江苏扬州制药厂)协作开发,1995年5月完成临床前研究,1996年爱普列特的开发项目被列为“九五”国家重点科技攻关项目。
  与非那雄胺相比,爱普列特是一种新型的非竞争性5α-还原酶抑制剂。1999年8月,爱普列特获得了原料药和片剂一类新药证书和生产批文。2001年12月,爱普列特片剂获准上市。
  爱普列特上市后,销售额稳定增长,现已成为江苏联环药业的主要利润来源。由于爱普列特制剂的专利保护期长达20年,今后,爱普列特在市场上将具有独占优势。
  最具成长性:艾素(多西他赛)

  主持人:从近几年全国样本医院用药排行榜上可以看到,在众多抗肿瘤药中,天然植物类抗肿瘤药所占的比重最大,占据了近1/3的份额,而在抗肿瘤药单品排名前10位中,植物类制剂紫杉醇和多西他赛分别占据了前两个席位。2008年上半年,多西他赛在同类药中占了5.43%,仅比第一位的紫杉醇少0.22个百分点,大有后来者居上之势。
  由于生活环境和生活方式发生改变,以及人口老龄化等客观因素的影响,使我国恶性肿瘤的发病率不断上升,成为第一位致死疾病。
  多西他赛(多烯紫杉醇)由法国罗纳普朗克·乐安公司研制开发并生产,国外批准用于治疗晚期乳腺癌和非小细胞肺癌。由于其对多种实体肿瘤均有显著疗效,2002年起,国内有多家企业开始仿制。
  目前,多西他赛注射剂已列入到2004版《国家基本药物制剂品种目录》和《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》。从2002年以来,多西他赛一直保持高速增长的态势,年复合增长率为88.5%,远高于同类品种。虽然目前的总销售额仍落后于紫杉醇,但由于增速较快,销售赶超紫杉醇指日可待。
  从数据可以看到,江苏恒瑞药业的注射用多西他赛(艾素)在样本医院的销售额已经超过赛诺菲-安万特的产品,成为销量最大的厂家,2008年上半年的市场份额为50.33%,据IMS统计,销售规模达到4.6亿元。
  最具潜力:丹红注射液

  主持人:步长集团的首领赵步长将其经过10年的艰苦研发所得的丹红注射液比喻成国药中的“牡丹”,这足见丹红注射液在他心目中的地位。
  2004年9月11日,步长集团向中国心脑血管药物市场推出了一个高科技与传统医学紧密结合的数字中药,它用身后严谨的理论基础、完美精当的药物组方、完整自主的知识产权、数字化的制备流程、卓越的疗效和安全性,打造出了一个中成药针剂品牌,它就是丹红注射液。
  丹红注射液的基础研究以人的脐静脉内皮细胞为对象,揭示了丹红注射液对内皮细胞的保护作用,以及促进内皮细胞生长的机理;对CD41和P-选择素的研究,真正明确了丹红注射液在抗血栓形成环节上对血小板的影响。在临床中,丹红注射液卓越的疗效不间断地得到验证,适应症从传统的神经内科、心血管科延伸到内分泌、眼科、骨科、消化科等多个领域,临床的安全性也创造了行业内少有的记录。
  为了栽培丹红注射液这棵“牡丹”,步长集团采用了最高科技:经典的配伍、严格监控的GAP种植基地、先进的提取设备、一流的萃取工艺、严密的监控体系。目前,丹红注射液的疗效已经被临床治疗广泛接纳,高科技的提取及监控成功地突破了中成药注射液提纯中普遍存在的安全性问题,赢得了市场的认可。
  最前卫:银杏叶制剂
  主持人:前几年,国外药企挟现代工艺技术和知识产权两把利剑,使其银杏叶制剂长驱直入国内市场,尤其是银杏叶注射剂销售额一路领先。近年,作为“地主”的国内企业奋起反击,一举夺回失守多年的市场,使土生土长的银杏叶制剂在医院市场扬名立万。在2007年国内医院中,进口银杏制剂仅占有5.16%的份额。
  在我国医院市场中,用称之为“活化石”的银杏树叶提取制造的银杏叶制剂已是现代中成药中十分抢眼的品种,并已牢固地占据了医院市场的首席。统计显示,2007年,国内医院银杏叶制剂用量已达9100多万瓶(盒),同比上一年增长了44%,3年平均增长率为42.12%。2008年上半年,银杏叶制剂在全国样本医院神经系统类用药中占了16.97%的份额。
  2007年,国内医院银杏叶注射剂总体用药规模占据了银杏叶提取物制剂的86.48%,同比上一年增长了55.97%,比2006年的增长率提高了近25个百分点。口服制剂方面,银杏叶提取物口服释药技术发展较快,临床应用的口服制剂已有10个剂型,供应国内样本医院的银杏叶提取物口服剂的厂商有34家,其中增长率最高的是浙江万邦药业的银杏叶滴丸,2007年同比增长了101.79%。
  最具人气:马应龙痔疮膏

  主持人:痔疮用药市场应该是由10多年前荣昌肛泰开始,经过10余年来几大痔疮药生产厂家的大力推广,目前已初具规模。在国内上市的30余种痔疮类药物中,马应龙痔疮系列以其低价战略异军突起,抢占了近四分之一的市场,且深得消费者信任而人气急升。
  有关部门对全国30个城市的居民所做的一项“消费者最常用痔疮药品牌榜”调查显示,消费者最常用痔疮药上榜品牌共有7种,占提名品牌的50%,马应龙品牌的3种痔疮产品全部上榜,说明消费者对传统品牌的信任度很高。
  2002年中国痔疮用药市场规模达到7.65亿元人民币,2003年几大痔疮药生产厂家同时发力,投入大笔广告费以争夺市场,使得国内痔疮用药市场总体规模比2002年增长超过16%,达到了8.88亿元人民币。
  由于痔疮患者羞于言病,因此,选择到药店购药就成为了多数消费者选择的购药途径。另外,痔疮用药价格差异较大,如某痔疮止血颗粒单包装价格就高达130元,一些进口药的单包装价格也都超过了50元。马应龙痔疮系列产品价格最低,各剂型最小包装的零售价格均不超过15元,因而深受广大患者的欢迎,市场销量最大。可见,这低价策略对市场销量的扩大起到一定的促进作用。
  最时尚:润洁

  主持人:俗话说,眼睛是心灵的窗户。可见,人们把眼睛看得和心脏同样重要。的确,在感觉器官药品市场上,眼科用药占据了70%以上的份额。
  随着现代社会的发展,特别是电脑的普遍应用,人们对抗疲劳、抗干涩眼科用药的需求大增。润洁正是以消炎、缓解眼疲劳和眼睛干涩为主要诉求,成为时尚现代人的一种“应景”药品。
  眼干、眼涩、眼疲劳……眼药水不知不觉地成为整天沉浸于电脑的白领一族的常备品。于是,润洁应运而生。
  润洁是山东博士伦福瑞达公司生产的用于眼疲劳、眼干燥症的滴眼液,分为蓝红白3个系列,根据症状不同可选用不同的系列:营养、眼干涩、隐形眼睛用蓝润洁;眼充血、眼痒用红润洁;眼干燥、泪液分泌过少用白润洁。
  由于润洁巧妙地细分了市场,使消费者的购买更具目的性,使用人群也不断扩大。一项由媒体所做的关于读者最常用眼药水排名调查显示:排名第一位的是润洁,占了46%。可见润洁在消费者、特别是年轻的消费者中有一定的口碑。
日期:2009年1月2日 - 来自[数据与行业分析]栏目
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左氧氟沙星临床应用中的不良反应概况

【摘要】    目的:综述左氧氟沙星临床应用中的不良反应概况。方法:搜集、查阅、归纳、整理有关左氧氟沙星不良反应文献资料。结果:左氧氟沙星主要表现在呼吸系统、消化系统、循环系统、泌尿系统、血液系统等各方面的不良反应。结论:在临床应用左氧氟沙星中特别注意其不良反应。

【关键词】  左氧氟沙星;临床应用;不良反应

  1  呼吸系统不良反应
   
  吴晖[1]报道1例口服左氧氟沙星胶囊,诱发哮喘。患者有支气管哮喘和冠心病史,因急性肠炎给予口服左氧氟沙星胶囊2粒,半小时后出现胸闷气急。体检:意识模糊,口唇发绀;呼吸30次/min,两肺满布哮鸣音,无湿口罗音;心率140次/min,血压180/100mmHg,经抗过敏及解痉、平喘治疗,1h后症状明显缓解,意识转清,血压降至120/90mmHg,心率90次/min,律齐,两肺可闻及少许哮鸣音。余莉莎[2]等报道,患者因肺炎静滴左氧氟沙星100ml。约30min时,患者出现气喘、面色潮红、烦躁不安。查体:急性面容、呼吸困难、喉部水肿,有痰鸣音,肺部有散在干性和湿性口罗音。对症治疗10min后呼吸难缓解,30min后病情逐渐好转。刘向龙[3]报道1例过敏性哮喘患者,女,38岁。因上呼吸道感染给予5%葡萄糖液250ml+左氧氟沙星注射液0.2g静滴,20min后患者出现面色苍白、口唇发绀、被迫端坐张口呼吸、大汗等症状,听诊两肺可闻及哮鸣音。即停药,予对症治疗,20min后上述症状明显缓解,再次听诊两肺哮鸣音明显减轻。提示在使用本品前应详细询问患者过敏史,尤其对其他喹诺酮类药物有过敏史者应禁用本品。郭萍等[4]报道1例喉头水肿患者,女,46岁。因阴道出血予5%葡萄糖液250ml+左氧氟沙星0.4g静滴,1min后患者自感喉部不适,随即声嘶、呼吸困难。即停药,给予对症治疗,20min后症状逐渐缓解。

  2  消化系统不良反应
   
  王惠冰[5]报道1例男性患者,71岁,行右全髋关节置换术,为预防感染予左氧氟沙星0.2g加入5%葡萄糖注射液250ml中静滴,2次/d;并予奥美拉唑42.6mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静滴,1次/d,以预防应激性溃疡;七叶皂甙钠30mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静滴,1次/d,以消除肿胀。治疗当天晚上,患者主诉恶心欲吐,腹部不适,未予特殊处理。术后第2天早晨,恶心、呕吐,不能进食,且皮肤、巩膜出现轻度黄染。即停用所用的镇痛药物,并在输液中加入维生素B6200mg。静滴第3天,患者黄疸加重即停用左氧氟沙星,改用硫酸依替米星注射液0.3g加入5%葡萄糖注射液250ml中静滴,1次/d。其他两种药物继续使用,此后,患者未再诉胃肠道不适,黄疸在停用9d后逐渐消退。临床上在使用左氧氟沙星时,一定要仔细询问患者的病史及药物过敏史,并在使用过程中密切观察,一旦发现不良反应,应立即停药并积极对症处理,尤其老年患者使用时更应谨慎。

  3  暴发性肝功能衰竭
   
  李淑萍[6]报道1例68岁女性患者因双下肺感染给予左氧氟沙星针0.4g/d静滴,用至第5天,患者面部及全身出现红色斑丘疹,稍痒,伴有低热、恶心及呕吐。考虑左氧氟沙星过敏,停用该药给予维丁胶性钙,发现皮肤、巩膜黄染。肝功肾功检查:ALT 144U/L,AST 149U/L,GGT 764U/L,ALP 660U/L,T-Bil 289.2mmol/L,D-Bil 220.0mmol/L,BUN 5.22mmol/L,CR-BA 177.9mmol/L。经消化内科会诊为药物性肝病予以转科治疗。患者转入消化内科后皮肤、巩膜重度黄染,伴奇痒,食欲减退,尿少色黄如浓茶样及进行性肝功能衰竭,经排除其他肝病,由该药引起的药物性肝病成立,考虑为药物性肝病引起的暴发性肝功能衰竭。患者家属拒绝做血浆置换或血液灌流以清除体内过多的胆红素及毒物,自动出院,在家中死亡。

  4  循环系统不良反应
   
  刘爱英等[7]报道1例男患者,90岁,既往体健,无高血压病史,发热(38℃)3d,伴有头痛,无咳嗽及咽痛。X线片示:支气管炎,右下肺炎。静脉滴注青霉素800万单位,1次/d,用药3d,体温38℃,改用注射用头孢唑林5g,静滴,1次/d,连用2d,体温39℃。根据患者病情改用静脉滴注来立信(乳酸左氧氟沙星注射液)0.2g(100ml)。当首次滴注40min时,患者出现发冷、发抖、胸闷、手足发凉。体检:体温39℃,血压190/110mmHg,心率104次/min,神志清。立即停输乳酸左氧氟沙星注射液,给予吸氧,静滴地塞米松注射液,硝苯地平10mg舌下含服,安痛定2ml、柴胡2ml肌内注射,物理降温,20min后患者血压下降(140/90mmHg)、心率80次/min,神志清,呼吸正常。心电图:T波低平,期前收缩4~6次/min。继用欣安林(氨苄西林钠/舒巴坦钠)等药物治疗无不良反应。次日体温、心率、血压均恢复正常,要求出院。

  5  泌尿系统不良反应
   
  冯世栋[8]等报道,患者因尿路感染给予左氧氟沙星1片,2次/d,未服用其他药物。服用4d后,患者尿量由原来1 000ml/d,减少到400ml/d。7d后腹胀,眼睑和面部水肿。尿常规检查:蛋白及红细胞增多。停用左氧氟沙星后,改服肾炎四味3粒。第3天,尿量约1 000ml/d,第10天尿常规检查正常。

  6  中枢神经系统不良反应
   
  刘金贵等[9]报道1例77岁男性患者因慢性支气管炎、肺气肿入院,入院后给予0.2%左氧氟沙星100ml静滴,2次/d,生理盐水100ml加头孢曲松钠2.0g,2次/d,硝苯地平10mg,3次/d,以及吸氧、止咳、化痰、平喘等对症支持治疗。3~4d后出现谵妄、嗜睡、神志模糊,考虑左氧氟沙星过敏所致。在其他治疗不变的情况下,停用该药,12h后神经精神症状消失。经仔细询问病史,患者既往有使用环丙沙星、左氧氟沙星时出现过类似神经精神症状。张志芬[10]报道1例,女,80岁。因白内障术后给予左氧氟沙星0.2g静滴,用药至第5天出现烦躁、言语错乱、精神兴奋、不配合治疗,继而出现嗜睡、血压下降,停药后上述症状逐渐缓解。

  7  血液系统不良反应
   
  郭淑萍[11]报道1例29岁女性患者因口服有机磷农药中毒转入该院治疗,既往无药物过敏史。体格检查:T 36.3℃,P 102次/min,R 24次/min,BP 100/60mmHg,皮肤、黏膜干燥,谵妄状态,尿潴留(阿托品过量所致),双肺呼吸音清,心律齐。即予保留导尿至患者清醒,同时予有机磷中毒常规治疗,并应用左氧氟沙星0.2~0.3g/d,单独静滴预防尿路感染。入院次日查血常规示:红细胞4.4×1012/L,白细胞11.7×109/L,中性粒细胞0.91。入院后第4天复查血常规示:红细胞3.6×1012/L,白细胞2.9×109/L,中性粒细胞0.65。入院后第6天复查血常规示:红细胞3.7×1012/L,白细胞2.7×109/L,中性粒细胞0.63。患者无异常症状。体格检查:皮肤、黏膜无出血点,胸骨无压痛,肝脾不大。诊断为左氧氟沙星致白细胞减少,立即停用左氧氟沙星。在对症支持治疗的基础上加用维生素B460mg、鲨肝醇120mg,每日分3次口服。4d后复查血象示:红细胞4.18×1012/L,白细胞3.5×109/L,中性粒细胞0.58。患者无其他不适,查体无异常,带药出院,1周后复查血象恢复正常。张景琼[12]报道一过敏性紫癜患者,男,21岁。因上呼吸道感染给予左氧氟沙星注射液0.2g静滴,2次/d,1d后出现全身肌肉酸痛,皮肤出现红色皮疹,伴全身瘙痒。查体:全身布满2~6mm大小不等皮疹,紫红色,压无退色,有痒感。给予对症治疗,2个月后症状缓解痊愈。李文华等[13]报道,患者既往有糖尿病史,因细菌性肠炎给予甲磺酸左氧氟沙星注射液0.2g,静脉滴注,2次/d。第10天,患者突然意识不清,血压、心率均正常,双瞳孔等大等圆,生理反射消失,外周血血糖1.11mmol/L,测定空腹血糖1.77mmol/L,诊断为低血糖昏迷,立即对症治疗。45min后患者神志恢复,外周血血糖10.13mmol/L,停用甲磺酸左氧氟沙星,随后3d监测空腹血糖均在正常范围,患者神志清楚,病情趋稳定。
   
  (本文得到山东省青州市人民医院曹永生副主任药师指导,特此致谢!)

【参考文献】
    [1] 吴 晖.左氧氟沙星诱发哮喘一例[J].上海医学,2003,26(3):1671.

  [2] 余莉莎,汤惠敏,闫 晶.左氧氟沙星致速发型过敏反应[J].药物不良反应杂志,2002,4(1):56.

  [3] 刘向龙,岳红霞,杨 玲.盐酸左氧氟沙星注射液致过敏性哮喘1例的急救与护理[J].中国误诊学杂志,2007,7(8):1908.

  [4] 郭 萍,胡光煦.左氧氟沙星静脉滴注致喉头水肿[J].药物不良反应杂志,2006,8(2):104.

  [5] 王惠冰.左氧氟沙星致严重胃肠道反应和黄疸[J].药物不良反应杂志,2005,7(6):450.

  [6] 李淑萍.左氧氟沙星致暴发性肝功能衰竭1例[J].中国热带医学,2005,5(1):94.

  [7] 刘爱英.左氧氟沙星致严重高血压1例[J].中国现代应用药学杂志,2003,20(6):529.

  [8] 冯世栋,王晓峰.左氧氟沙星致尿路感染加重1例[J].医药导报,2000,19(5):427.

  [9] 刘金贵,刘新华.左氧氟沙星致严重中枢神经系统不良反应2例[J].武警医学,2005,16(1):42-43.

  [10] 张志芬,张 鹏.左氧氟沙星致精神症状1例[J].药物不良反应杂志,2006,8(3):223.

  [11] 郭淑平.左氧氟沙星致白细胞减少1例[J].新医学,2005,10(10):619.

  [12] 张景琼.左氧氟沙星致过敏性紫癜1例[J].罕少疾病杂志,2006,13(5):3.

  [13] 李文华,李 健,王 南.甲磺酸左氧氟沙星致低血糖昏迷1例[J].中国临床药学,2006,8(3):223.


作者单位:齐鲁石化医院集团,山东 淄博 255400

日期:2008年12月27日 - 来自[2008年第20卷第18期]栏目

左氧氟沙星的不良反应

【关键词】  左氧氟沙星 不良反应

    左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物,是氧氟沙星的左旋光学异构体。其抗菌活性是右旋光学异构体的8~128倍,是外消旋体的2倍,其抗菌谱广,抗菌作用强,可供口服和静脉给药,并迅速分布到体内各组织[1]。它主要通过抑制细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,干扰DNA复制、转录和重组,影响DNA合成,导致细菌死亡。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用。随着临床应用的广泛及应用时间的增加,它的不良反应也逐渐显现出来。本文就近来的左氧氟沙星不良反应结合笔者的临床实践观察简述如下。

  1  过敏反应

    女,52岁。因尿潴留给予口服盐酸左氧氟沙星胶囊0.2 g,每次2粒,2次/d。用药至第4天时全身皮肤各处出现过敏样反应。查体:双肢躯干部及臀部皮肤可见荨麻疹,大块红斑,停药给予抗过敏治疗,1周后上述症状消失。

  2  过敏性休克

    男,43岁。因呕吐原因待查,给予左氧氟沙星0.3 g+0.9% NS 100 ml静脉滴注,当静脉滴注1 min后,患者出现全身麻木感、瘙痒、胸闷,10 min后出现呼吸困难,呼之不应,血压测不出,患者昏迷,口唇发绀,即停药,给予抗过敏休克治疗,2 h后恢复正常离院。笔者提示,用药前应详细询问过敏史,对过敏体质者应密切观察[2]。

  3  光毒性反应

    临床表现为皮肤受阳光(紫外线)照射部分出现红斑,喹诺酮类药物引起光毒性与药物结构有密切的关系,其中以8位氟原子取代光毒性最大,8位甲氧基取代光毒性最小,所以此类药物因化学结构不同存在明显差异。左氧氟沙星的光毒性发生较低有国外报道,对3 460例不同年龄的患者进行观察,仅1例出现光毒性。

  4  神经系统反应

    患者女,67岁。因发热、咳嗽数日诊断为肺炎,给予左氧氟沙星0.2 g静脉滴注,Bid,10 min后患者发生手麻、寒战、头晕、全身无力等症状,持续1 h后逐渐缓解,停药数日症状缓解。氟喹诺酮类药物引起的中枢神经毒性机制未完全阐明,可能与γ-氨基丁酸有关[3]。

  5  球结膜水肿

    男,54岁。因上呼吸道感染,给予左氧氟沙星0.3 g+5% G-S 500 ml静脉滴注,静滴10 min后,患者感眼睛发痒不适,1 h后感双眼肿胀。眼科检查:眼睑轻度肿胀,球结膜轻度充血,水肿明显,角膜透明。即停药给予对症治疗4 h后双眼球结膜水肿明显减轻,次日完全消退。

  6  跟腱炎

    女。33岁。因急性细菌性痢疾给予左氧氟沙星0.3 g静脉滴注qd,当静脉滴注至40 min后,患者突然出现左侧脚踝部疼痛难忍,沿跟腱出现大条状红肿,即停药。经对症治疗2 d后,患者跟腱红肿消退,疼痛消失。据认为,本品致跟腱损伤的机制,可能和其螯合特性有关。

  7  其他

    左氧氟沙星亦可出现一过性肝功能异常,肾功能不全者减量或慎用。偶见血中尿素氮升高,心悸,味觉异常等。

    因此在临床应用左氧氟沙星时,应密切关注ADR所致的严重危害,老年人应尽量不用或慎用。用药前仔细询问患者的基本情况,严格按照药品说明书用药。发现异常及时停药,积极对症处理,针对不同个体合理使用药物,尽量避免和减少不良反应的发生,使其发挥较好的治疗作用。

【参考文献】
    [1]曾繁典.抗生素及合成抗菌药的滥用与危害[J].中国药物警戒,2004,1(7):25.

  [2]刘绍莉.盐酸左氧氟沙星胶囊致严重皮肤过敏反应[J].中国医院药学杂志,2006,26(6):739.

  [3]杜希.左氧氟沙星引起严重神经系统反应[J].药物不良反应杂志,2002,(2):141.


作者单位:荆州市胸科医院,湖北 荆州 434000

日期:2008年12月27日 - 来自[2008年第20卷第15期]栏目
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盐酸左氧氟沙星片

  正式名:盐酸左氧氟沙星片

  汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing Pian

  标准号:WS-555(X-482)-2000

  拉丁文或英文:Levofloxacin Hydrochloride Tablets

  主要活性成分:本品含盐酸左氧氟沙星以左氧氟沙星(C18H24FN3O4)

  性状:本品为类白色或淡黄色片。

  鉴别:(1)取有关物质检查项下的供试品溶液,照盐酸左氧氟沙星鉴别项下的(1)项进行试验,供试品溶液色谱图中主峰的保留时间应与对照品溶液色谱图中第一主峰的保留时间一致。 (2)取本品细粉适量(约相当于左氧氟沙星0.1g),加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含左氧氟沙星5(g的溶液,滤过,取滤液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)测定,在293nm的波长处有最大吸收。 (3)取本品的细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。

  检查:有关物质 取本品的细粉适量,用0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 宁波市天衡制药厂 提出 舟山浙东强劲药业有限公司 本标准自2000年12月30日起试行,试行期2年。 保护期至2001年6月17日,保护期内,其它单位不得仿制。 每1ml中含左氧氟沙星0.2mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;量取适量,加上述盐酸溶液制成每1ml中含2(g的溶液,作为对照溶液。照盐酸左氧氟沙星有关物质项下的方法检查,供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,量取各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(1.0%)。 溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录X C第一法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液滤过,精密量取续滤液适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星5(g的溶液;另取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于左氧氟沙星0.1g),加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星1mg的溶液,滤过,精密量取续滤液,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星5(g的溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A),在293nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。 其它 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录I A)。

  含量测定:照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。 色谱条件及系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L柠檬酸溶液-1mol/L醋酸铵溶液-乙腈(77:1:14)为流动相,检测波长为293nm,理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500。 测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于左氧氟沙星0.1g),置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,振摇,使盐酸左氧氟沙星溶解后,再用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用上述盐酸溶液稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星20(g的溶液,精密量取20(l,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸左氧氟沙星对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

  作用与用途:

  用法与用量:

  注意:同盐酸左氧氟沙星。

  剂量:

  标示量:计应为标示量的93.0~107.0%。

  类别:

  制剂:

  规格:0.1g(以左氧氟沙星计)。

  贮藏:遮光,密闭保存。

  有效期:暂定三年。

日期:2007年9月26日 - 来自[西药第三部分]栏目

盐酸左氧氟沙星

  正式名:盐酸左氧氟沙星

  汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing

  标准号:WS-554(X-481)-2000

  拉丁文或英文:Levofloxacin Hydrochloride

  主要活性成分:本品为S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3,-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物,

  性状:本品为类白色或淡黄色结晶性粉末;无臭、味苦。 本品在水中易溶,在甲醇中略溶;在冰醋酸中微溶,在稀盐酸中易溶。 比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录VI E),比旋度为-45.0至-50.0(。

  鉴别:(1)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml约含1mg的溶液, 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 宁波市天衡制药厂 提出 舟山浙东强劲药业有限公司 本标准自2000年12月30日起试行,试行期2年。 保护期至2001年6月17日,保护期内,其它单位不得仿制。 照右旋异构体项下的色谱条件试验,供试品主峰的保留时间应与氧氟沙星对照品第一主峰的保留时间一致。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致(中国药典2000年版二部附录IV C)。 (3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。

  检查:酸度 取本品0.25g,加水10ml溶解,照pH值测定法(中国药典2000年版二部附录VI H),酸度应为3.0~4.5。 溶液的颜色 取本品0.1g,加水10ml溶解后,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)于450nm波长处测定吸收度,不得过0.10。 溶液的澄清度 取本品0.1g,加水10ml溶解后,溶液应澄清,如显浑浊,依法检查,与2号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录IX B)比较,不得更浓。 右旋异构体 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含左氧氟沙星1.0mg的溶液,作为供试品溶液;另取氧氟沙星对照品,用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含20(g的溶液,作为预试溶液。照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)试验,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-手性溶液(取L-苯丙氨酸1.32g,硫酸铜1g,加水1000ml溶解后,用氢氧化钠调节pH值至3.5)(18:82)为流动相,检测波长为293nm。取预试溶液20(l注入液相色谱仪,各组分出峰顺序依次为氧氟沙星的左旋异构体和右旋异构体,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20~30%,理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500,左右旋异构体的分离度应大于1.5。再精密量取上述两种溶液各20(l,注入液相色谱仪,分别记录色谱图,供试品溶液的色谱图中,如显示右旋异构体峰,其峰面积,不得大于对照溶液右旋异构体峰的峰面积(1.0%)。 有关物质 照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。 色谱条件及系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L柠檬酸溶液-1mol/L醋酸铵溶液-乙腈(77:1:14)为流动相,检测波长为293nm,理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500。 测定法 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液分别制成每1ml中含0.2mg的供试品溶液和每1ml中含1(g的对照溶液。取对照溶液20(l注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20~25%,再精密量取上述两种溶液各20(l分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中,如显杂质峰,量取各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(0.5%)。 甲苯 取本品,照有机溶剂残留量测定法(中国药典2000年版二部附录VIII P)检查,应符合规定。 二氯甲烷 取本品,照有机溶剂残留量测定法(中国药典2000年版二部附录VIII P)检查,应符合规定。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)。遗留残渣不得过0.2%(供口服用)或0.1%(供注射用)。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十(供口服用)或百万分之十(供注射用)。

  含量测定:取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸50ml,醋酸汞试液15ml使溶解,照电位滴定法(中国药典2000年版二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸(0.1mol/L)相当于36.13mg的C18H20FN3O4。

  作用与用途:氟喹诺酮类抗菌药,适用于敏感细菌引起的感染。

  用法与用量:

  注意:对喹诺酮类药物过敏者,妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用;重度肾功能不全,有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。

  剂量:口服,一次0.1~0.2g,一日2次或遵医嘱。静脉注射,一次0.1~0.2g,一日2次或遵医嘱。

  标示量:按干燥品计算,含C18H20FN3O4不得少于89.5%。

  类别:

  制剂:口服,一次0.1~0.2g,一日2次或遵医嘱。静脉注射,一次0.1~0.2g,一日2次或遵医嘱。

  规格:

  贮藏:遮光、密闭保存。

  有效期:暂定三年。

日期:2007年9月26日 - 来自[西药第三部分]栏目
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氧氟沙星滴眼液

  正式名:氧氟沙星滴眼液

  汉语拼音:YangFushaXing DiYanye

  标准号:WS-009(X-008)-98

  拉丁文或英文:Ofloxacin Eye Drops

  主要活性成分:含氧氟沙星(C18H20FN3O4)应为标示量的90.0~110.0%。

  性状:淡黄绿色的澄明液体。

  鉴别:(1)取约3ml,置水浴上蒸干,加丙二酸约10mg,醋酐10滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色。 (2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml含6μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ)测定,在226nm及293nm的波长处有最大吸收。

  检查:PH值 应为6.0~7.0(中国药典1995年版二部附录ⅥH)。 其他 应符合滴眼剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠJ)。

  含量测定:照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD测定)。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L枸橼酸溶液-0.5mol/L醋酸铵溶液-乙腈-1%磷酸溶液(75∶1∶22∶2)为流动相,检测波长为293nm,理论板数按氯氟沙星峰计算应不低于1000。 测定法 精密量取适量(约相当于氧氟沙星6mg),置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量,用流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含0.12mg的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

  作用与用途:

  用法与用量:

  注意:

  剂量:滴于眼睑内,一次1滴,一日3次。

  标示量:

  类别:抗生素类药。

  制剂:滴于眼睑内,一次1滴,一日3次。

  规格: 5ml∶15mg

  贮藏:遮光,密闭保存。

  有效期:暂定二年

日期:2007年9月26日 - 来自[西药第六部分]栏目

氧氟沙星(注射用)

  正式名:氧氟沙星(注射用)

  汉语拼音:Yangfushaxing

  标准号:

  拉丁文或英文:OFLOXACINUM

  主要活性成分:本品为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-{4-甲基-1-哌嗪}-7-氧-7M-吡啶并{1,2,3-de}{1,4}苯并恶嗪-6-羧酸。按干燥品计算,含C18H20FN3O4不得少于99.0%。

  性状:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭、味苦,遇光色渐变深。 本品在冰醋酸中易溶,在氯仿中略溶,在甲醇中极微溶解;在稀酸及氢氧化钠液(0.1mol/L)中略溶。

  鉴别:(1)取本品约10mg置干燥具塞试管中,加丙二酸约10mg,醋酐10滴,置沸水浴加热1-3分钟,溶液即显红棕色。 (2)本品显有机氟化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 (4)取本品,加盐酸液(0.1mol/L),制成1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ页)测定,在293nm波长处有最大吸收。

  检查:溶液的澄清度 取本品0.50g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清,如显浑浊,与2号浊度标准液(中国药典1995年版二部附录ⅨB)比较不得更深。 溶液的颜色 取本品0.10g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅨA)于450nm处测定吸收度,不得超过0.25。 氟 取本品约30mg精密称定,照氟检查法(中国药典1995年版二部附录ⅧE)测定,含氟量应为4.8-5.3%。 有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。 系统适用性试验 用十八烷基硅烷链合硅胶为填充剂;以柠檬酸液(0.05mol/L)-醋酸铵液(0.5mol/L)-乙醇-1%磷酸水溶液(75∶1∶22∶2)为流动相,流速约为1ml/min,检测波长293nm,理论版数按氧氟沙星峰计算应不低于2000。 取本品,加盐酸液(0.1mol/L)制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加盐酸液(0.1mol/L)稀释成每1ml中含0.05mg的溶液,作为预试溶液;取预试溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成份色谱峰的高峰为满量程的20-25%;再取供试品溶液10μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成份峰保留时间的两倍,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的0.5%。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。 炽灼残渣 取本品1.0g,置铂钳锅中,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.2%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。

  含量测定:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml,使溶解,照电位滴定法(中国药典1995年版二部附录ⅦA)用高氨酸液(0.1mol/L)进行滴定,井将滴定结果用空白试验校正即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于36.14mg的CHFNO。

  作用与用途:

  用法与用量:

  注意:对本药或喹诺酮类药物过敏者、18岁以下患者、孕妇、哺乳期妇女及癫痫病人禁用;肾功能损害者,严重脑血管硬化或其他中枢神经系统疾患者慎用;避免与茶碱、华法令同时使用;静滴时间应不少于60分钟。

  剂量:静脉滴注,每日两次0.2g稀释于5%葡萄糖溶液世界形势生理盐水100ml中,缓慢静脉滴注,重症者每次0.4g,稀释于5%葡萄糖溶液或生理盐水100ml中缓慢静脉滴注。或遵医嘱。

  标示量:

  类别:抗生素类药。

  制剂:静脉滴注,每日两次0.2g稀释于5%葡萄糖溶液世界形势生理盐水100ml中,缓慢静脉滴注,重症者每次0.4g,稀释于5%葡萄糖溶液或生理盐水100ml中缓慢静脉滴注。或遵医嘱。

  规格:

  贮藏:遮光,密闭保存。

  有效期:暂定一年半

日期:2007年9月26日 - 来自[西药第六部分]栏目
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氧氟沙星(供注射用)

  正式名:氧氟沙星(供注射用)

  汉语拼音:Yangfushaxing

  标准号:

  拉丁文或英文:OFLOXACINI

  主要活性成分:(±)9氟2,3-二氢-3甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶状[1,2,3-de][1,4]苯骈恶嗪-6-羧酸。按干燥品计算,含C??H??FN3O4不得少于99.0%。

  性状:白色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光渐变色。 在氯仿中略溶,在甲醇中微溶;在冰醋酸中易溶;在稀酸及氩氧化钠液(0.1mol/L)中略溶。

  鉴别:(1)取约10mg,置干燥具塞试管中,加丙二醇约10mg,醋酐10滴,置沸水浴中加热1-3分钟,溶液即显红棕色。 (2)取,加盐酸液(0.1mol/L),制成每1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在293nm波长处有最大吸收。 (3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 (4)显有机氟化物的鉴别反应(中国药典1990年版二部附录40页)。

  检查:溶液的澄清度职0.50g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清。 溶液的颜色取0.10g,加氢氧化钠试液10g溶解后,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)于450nm处测定吸收度,不得过0.10。 氟取约15mg,精密称定,照氟检查法(中国药典1990年版二部附录50页)测定。含氟量应为5.0~5.8%。 有关物质照高效法相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。 系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以柠檬酸液(0.05mol/L,用三乙胺调pH至4.0)-乙腈(79∶21)为流动相,流速约为1.2ml/min,检测波长293nm,理论板数按氧氟沙星峰计算应不低于2500。 取,加流动相制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液,量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.05mg的溶液,作为预试溶液,取预试溶液10μl,注入液相色谱仪。调节检测灵敏度。使主成分色谱峰的高峰为满量程的20~25%;再取供试品溶液10μl,入液相色谱仪,记录色谱图至至主成分峰保留时间的两倍,各杂质峰面积的和不得大于总蜂面积的0.5%。 干燥失重取,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55贞)。 炽灼残渣 取1.0g,置铂坩锅中,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.2%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含金属不得过百分之十五。

  含量测定:取约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml,使溶解,照电位滴定法(中国药典1990年版二部附录45页),用高氯酸液(0.1mol/L)进行滴定,并将滴定结果用空白试验校正即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于36.14mg的C??H20FN3O4。

  作用与用途:

  用法与用量:

  注意:对或喹酮类药物过敏者、18岁以下患者、孕妇、哺乳期妇女及癫痫症人禁用;肾功能损害者,严重脑血管硬化或其他中枢神经系统疾患者慎用;避免与茶碱、华法令同时使用;静滴时间不少于60分钟。

  剂量:静脉滴注。每日二次,成人每次0.2g,重症者每次0.4g。或遵医嘱。

  标示量:

  类别:抗生素类药。

  制剂:静脉滴注。每日二次,成人每次0.2g,重症者每次0.4g。或遵医嘱。

  规格:

  贮藏:遮光,密闭保存。

  有效期:暂定二年

日期:2007年9月26日 - 来自[西药第七部分]栏目
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