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马桑内酯Coriamyrtin

来源:www.bioon.com 作者:自动采集 2005-4-7
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摘要: 中文名称]马桑内酯[英文名称]Coriamyrtin[别名][化学名称]Spiro (2,5-methano-7H-oxiremo(3,4)cyclopent (1,2-d)oxepin-7,2‘-oxiran)-3(2H)-one,hexahydro-16-hydroxy-6a-methyl-8-(1- methylethenl)-, (1aS-(1aa,1bB,2B,5B,6aB,7B,7aa,8S)+)-[分 子 式][分 子 量]278.29[物理性质]味苦,单斜棱柱结......


中文名称] 马桑内酯 
[英文名称] Coriamyrtin 
[别  名]  
[化学名称] Spiro (2,5-methano-7H-oxiremo(3,4)cyclopent (1,2-d)oxepin-7,2'-oxiran)-3(2H)-one,hexahydro-16-hydroxy-6a-methyl-8-(1- methylethenl)-, (1aS-(1aa,1bB,2B,5B,6aB,7B,7aa,8S)+)- 
[分 子 式]  
[分 子 量] 278.29 
[物理性质] 味苦,单斜棱柱结晶,熔点229~230℃, (a)?+79?。略溶于水及无水乙醇,易溶于热乙醇及乙醚。熔点226~227℃, (a)D+50°。 
[成分分类]  
[药理作用] 1.中枢兴奋作用马桑内酯的药理性质与印防已毒素相近,其惊厥作用比后者发生较快,但持续时间较短,毒性也强于后者,故临床不用。对猫脊髓无惊厥作用,亦不引起升压。马桑内酯可使多种动物(蛙、豚鼠、小鼠、大鼠、家兔及犬)出现癫痫样惊厥。蛙腹淋巴囊注射马桑内酯后,蛙开始兴奋性增强、呼吸却深加快,蹼张开,出现大脑一脑干性阵挛性惊厥,数次反复发作后可发展为强直性惊厥,此作用与戊四氮及印防己毒素相似。去大脑后,惊厥仍持续,去延脑则惊厥停止。对先去大脑蛙有惊厥发生,而先去延脑蛙则无惊厥发生。马桑内酯可用于制造大鼠癫痫模型,用药剂量雄性以3mg/kg,雌性以2.5mg/kg为宜。对肌注马桑内酯6mg/kg体重,对出现癫痫行为和ECoG痫形波,其发生率昼夜均为100%,而死亡率均为零,其癫痫发作程度,晚上出现次数比白昼多,且较为严重。在癫痫发作程度相同时,其痫波的平均波幅,晚上低于白昼,而慢波均多于白昼,昼夜痫波的平均波幅均比正常波幅为高,而白昼高的更高。按同源配对法将5d龄大鼠分为葡萄糖处理的惊厥组、氯化钠处理的惊厥组及对照组,腹腔内注射马桑内酯诱发连续性惊厥。3d后测定前脑重量、DNA、蛋白质和胆固醇含量,惊厥时测定前脑3 3H一TdR掺入率,此5项脑发育参数,惊厥组较对照组低;氯化钠处理的惊厥组较葡萄糖处理的惊厥组低,而死亡率较高。另有报道:用马桑内酯1mg/kg对5日龄大鼠作腹腔内注射,同时观察行为表现和连续记录脑电图,结果表明,成功地造成5日龄大鼠连续性惊厥。马桑内酯蛙淋巴囊注射引起惊厥的MED为1~1.2mg/kg;大鼠皮下注射为0.3mg/kg;兔静注为0.14mg/kg。小鼠肌注马桑内酯致惊的ED50 为0.36mg/kg。马桑内酯的作用比羟基马桑内酯快、强,但在体内代谢快,故持续时间较短。马桑内酯对巴比妥类催眠药有良好的拮抗作用。对巴比妥类中毒所致呼吸抑制有呼吸兴奋拮抗作用,其作用比印防己毒素及戊四氮强,但安全性较小。采用大鼠离体海马脑片技术建立了马桑内酯引起的海马CA1区锥体细胞癫痫样放电活动模型,初步探讨马桑内酯的致痛作用机理,可能与直接影响锥体细胞固有爆发放电能力有关。 2.对心血管系统的作用马桑内酯0.1~0.2mg给兔或猫静脉注射,可引起显著性血压上升,持续15~20min,此作用不被切除迷走神经或阿托品化影响,但可被预先给予突触抑制药及抗肾上腺素药所取消。对脊髓猫不出现升压作用,说明其升压作用与交感神经功能有关。对兔耳血管、兔离体心房、离体兔肠、子宫及脑组织呼吸皆无作用。离体蛙心实验,小剂量马桑内酯混合结晶、马桑内酯、羟基马桑内酯对收缩振幅改变不大,剂量加大出现抑制。 
[毒  性]  
[不良反应]  
[用  途]  
[成分来源] 马桑科植物马桑 Coriaria sinica Maxim.叶,日本马桑(毒空口)C.japonica A. Gray叶,百里香叶马桑 C. thynifolia Huma.et Bonpl.叶和果实。 

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