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人参总皂甙

来源:www.bioon.com 作者:自动采集 2005-4-7

摘要: [中文名称]人参总皂甙[英文名称][别名][化学名称][分 子 式][分 子 量][物理性质][成分分类][药理作用]1.对中枢神经系统的作用(1)对高级神经活动的影响参叶总皂甙腹腔注射给大鼠可抑制已建立的条件反射,使反射潜伏期延长。(2)对脑单胺类和氨基酸灶神经递质的影响人参根总甙显著地降低中年大鼠大脑皮质和脑干的谷氨......


[中文名称] 人参总皂甙 
[英文名称]  
[别  名]  
[化学名称]  
[分 子 式]  
[分 子 量]  
[物理性质]  
[成分分类]  
[药理作用] 1.对中枢神经系统的作用(1)对高级神经活动的影响参叶总皂甙腹腔注射给大鼠可抑制已建立的条件反射,使反射潜伏期延长。(2)对脑单胺类和氨基酸灶神经递质的影响人参根总甙显著地降低中年大鼠大脑皮质和脑干的谷氨酸(Glu)、脑干的天门冬氨酸(ASP)、下丘脑的5一羟色胺(5一HT)含量,增高下丘脑的γ一氨基丁酸(GABA)、大脑皮质和脑中的牛磺酸(Tau)、下丘脑和脑干的去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的含量。显著降低老年大鼠大脑皮质和脑干的Glu、大脑皮质Asp、大脑皮质和下丘脑的5一HT的含量,增高大脑皮质的GABA、下后脑的DA含量。 (3)对纹状体DOPAC、HVA及5一HIAA的影响用脑内透析法结合高效液相一电化学检测技术的研究发现人参茎叶总皂甙能显著降低清醒自由活动大鼠脑纹状体细胞外流中3,4一二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量,而对5一羟吲跺乙酸(5一HIAA)却无显著影响。(4)中枢抑制作用体外实验表明,人参茎叶总皂甙(GNS)0.10、1.00mg/ml显著抑制兔大脑微粒体Na+,K+一ATPase和Ca+2一ATPase的活力,对Mg+2一ATPase也具有抑制作用。提示人参的中枢抑制作用可能与ATP酶的抑制有关。预先应用大剂量异烟肼后,再服用人参茎叶皂甙能非常明显地升高由异烟肼所引起的脑内γ一氨基丁酸水平的降低。(5)对学习和记忆的影响人参茎叶皂甙可以提高大白鼠在MG一1型迷宫中条件性回避反应的出现率和分辨学习的正确率,且前者的提高程度较后者更为显著。以小鼠为实验动物,用M一胆碱阻断剂樟柳碱造成记忆障碍;用环己酰亚胺致小鼠记忆巩固不良后,向小鼠腹腔注射200mg/kg、100.5mg/kg人参茎叶皂甙。结果表明茎叶总皂甙能明显对抗樟柳碱的作用和改善小鼠的记忆。(6)参叶总皂甙有精神安定作用,也有抗惊厥作用。 2.对心血管系统的作用(1)对心脏的影响从人参不同部位:人参茎叶、芦头、果及主根所提取的总皂甙,以相同剂量给大鼠灌胃(ig)7d,用异丙基肾上腺素(ISO)造成心肌坏死,观察心电图、血清酶学(CPK、LDH及γ一GT)变化以及病理变化和糖原含量。结果表明:各种部位的皂甙均能保护心肌,使之病损减轻,尤以人参果皂甙作用为佳。以β受体阻断剂心得安为阳性对照,人参不同部位皂甙与心得安作用获相似结果。用两次结扎家兔冠状动脉左室支模型及心外膜心电图标测方法评价人参总皂甙的抗心肌缺血作用。结果表明,实验组与阳性对照心得安组结果相符,均能使提高的∑ST和NST减少,并使缺血心肌cGMP含量下降而不影响cAMP。此作用与地塞米松组亦相似。人参总皂甙的上述作用强度与给药时间有关;第2次结扎前70min给药组作用强度明显大于第2次结扎前5min给药组。本实验动态观察发现:家兔心肌缺血10min∑ST升高达峰值,1h后下降;缺血15min时ST段抬高大于2mV的所有标测点,于24小时后有 93.5%出现病理性Q波和N一BT不着色,提示阻断冠脉15min时ST段标测对其24h后发展为心肌坏死有预报性意义。还表明了人参总皂甙抗心肌缺血作用的机制,认为其抗心肌缺血作用与降低cGMP有关,而与糖皮质激素无关,因为实验兔血浆皮质酮含量无变化。人参总皂甙540mg/kg腹腔注射能降低小鼠在严重缺氧情况下大脑和心肌的乳酸含量,能恢复缺氧时心肌cAMP/cGMP比值的降低,表明能改善组织在缺氧时的能量代谢。缺氧小白鼠心肌的超微结构观察显示,人参总皂甙能保护心肌毛细血管内皮细胞,减轻线粒体的损伤。结果表明人参总皂甙对小鼠缺氧时的代谢和超微结构损伤均有保护作用。人参果总皂甙对乳鼠原代培养心肌细胞的实验研究结果表明:人参果总皂甙具有促进乳鼠培养心肌细胞DNA合成的作用:对缺糖缺氧培养的缺氧性损伤的心肌细胞具有保护作用。人参茎叶总皂甙(GNS)和人参根总皂甙(GRS) 10mg/kg, 20mg/kg和40mg/kg,显著抑制犬心肌细胞膜Na十,K+一ATPase的活力。人参茎叶二醇组皂甙(PDS)和三醇组皂甙(PTS)5mg/kg,10mg/kg和20mg/kg,也显著抑制Na+,K+-AFPase与活力离体实验表明:GNS、GGRS、PDS和PTS在0.01g/L,0.10g/L和1.00g/L,对犬心肌细胞膜Na+,K+一ATPase的活力均具有抑制作用。提示人参的正性肌力作用可能与其对心肌Na+,K+一ATPase的抑制有关。人参茎叶皂甙对兔心乳头肌收缩性、兴奋性和自律性的影响的研究结果表明,给予2.5%人参茎叶皂甙0.1ml后,兔心乳头肌收缩张力有所提高,待累积药量为0.2~0.3ml以后,收缩张力显著提高。给予人参茎叶皂甙0.3ml和肾上腺素21.83μM,均能提高兔心乳头肌兴奋性。实验还表明人参茎叶皂甙具有协同肾上腺素提高兔心乳头肌自动节律作用。用人参茎叶皂甙50mg/kg静注可使狗左心室泵功能和心肌收缩性发生程度不同的改变,可使左心室内压(LVP)、心血输出量(CO)、心脏指数(CI)、总外周血管阻力(TPVR)、股动脉血压(BP)、心率(HR)、耗氧量(PF)、心搏指数(SI)、t一(dp/dtmax等上升。(2)对血管的作用静脉注射总皂甙能降低犬后肢血管和脑血管阻力,但却能增加大鼠肾血管阻力。 PNG和PGS50mg/kgod po,持续3个月,能显著降低老龄大鼠心肌和脑组织脂褐素及血清过氧化脂质含量(P<0.01),PNG和iPGS可升高HDL-C及其亚组分HDL2 一C的含量,增加血清HDL一C/Tch比值,对Tch和TG含量无明显影响。结果提示PNG和PGS抗动脉粥样硬化病变形成可能与其抗氧化作用有关。(3)对血压的影响破坏脊髓大鼠实验显示,iv人参皂甙30mg/kg不影响外源性去甲肾上腺素(NE)的升压反应,但显著减弱电刺激胸段的升压反应;又能拮抗突触前膜a2受体阻滞剂育亨宾加强电刺激引起的升压反应。结果表明,人参皂甙的降压作用不是直接对抗NE的作用,可能是通过兴奋突触前膜a2受体减少交感神经递质释放。(4)抗心律失常作用实验取2~2.5kg体重的家兔分为3组(人参果组、人参根组、对照组)。两实验组分别于静脉给予人参果或人参根皂甙20mg/kg,对照组用同法给等量生理盐水,然后描记心电图。再对3组家兔通过耳静脉快速给肾上腺素50mg/kg,注射完毕立即描记心电图。经观察3组家兔均引起多种心律失常。但实验中先经耳静脉给皂甙者,其心律不齐改变程度较轻,消失也快。两实验组与对照组比较差异显著(P<0.05)。证明人参提取物可以对抗肾上腺素所导致的实验性心律不齐。人参皂甙对心肌细胞内cAMP及cGMP的含量具有双向调节作用,故维持cAMP、cGMP的平衡也是对抗在应激状态下心律紊乱的一个因素。 3.对血液与造血系统的作用采用放射薄层扫描、放射自显影及放射活性测定等同位素技术研究人参总皂甙对花生四烯酸在兔血小板中代谢的影响。结果表明人参总皂甙抑制兔血小板血栓素A2的生物合成,并呈量效关系。同时对前列腺素A2也有抑制作用。这种抑制作用的机理可能是人参总皂甙抑制了血小板环氧酶及血栓素A2合成酶的活性。人参皂甙在体内外均抑制由花生四烯酸、ADP和凝血酶诱导的血小板聚集。同时,人参皂甙明显升高血小板中cAMP含量,但是不影响血小板中cGMP含量。提示人参皂甙对血小板聚集的抑制作用与其升高血小板中cAMP含量有关。人参总皂甙对家兔血小板聚集和释放有明显的抑制作用;对血小板磷脂酶A2、血小板钙调素以及磷酸二酯酶活性均有明显的抑制作用。采用脾集落形成法(SCA)和琼脂扩散盒方法(ADC)研究了人参总皂甙对小鼠骨髓脾集落形成单位(C-U-S)和粒系定向干细胞(CFU一C)的影响。实验证明,事先以人参总皂甙10mg/kg口服或腹腔注射,连续5~7d,能使阿糖胞苷(Ara一C)和三尖杉酯碱(H)杀伤CFU一S和CFU一C的作用大约增强1倍。采用造血祖细胞体外培养和脾集落形成法等技术,较系统地观察了人参总皂甙对小鼠血细胞生成的影响。结果表明:除早期红系祖细胞和晚期红素祖细胞外,人参总皂甙对正常小鼠血细胞生成似乎影响较小;人参总皂甙能明显促进腹腔注射苯肼、60C。照射小鼠的血细胞生成,主要表现为促进红系细胞生成,对巨核细胞系细胞的生成可能也有作用,对粒单细胞系似无显著影响。参总甙具有降低正常家兔血液粘度和血上板聚集性的作用,这可能是人参增加组织血流量、防治心血管疾患的重要依据。 4.对内分泌系统的作用(1)对垂体肾上腺系统的影响人参皂甙能使大鼠肾上腺中cAMP含量迅速增加1.7~1.8倍,血浆中皮质炎固醇增多,似有促肾上腺皮质素样作用。但摘除垂体后,上述作用即行消失。人参总皂甙呆促使内源性糖皮质激素水平增高。用人参总皂甙进行三批试验研究了对小鼠四氧嘧啶糖尿病的影响。在第1,2批试验中,给2组小鼠分别注射总皂甙30或100mg/kg,每天1次共10d。于第7天给动物四氧嘧啶100mg/kg,于第8,11天及停药第7天测血糖。结果表明有显著降血糖作用。第3批试验表明:注射四氧嘧啶4h以后开始给人参


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