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杨洋:浅谈片剂常用的稀释剂

来源:环球中医药杂志 作者: 2010-1-14

摘要: 从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药)。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类:稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。本篇就其中用量较大的稀释剂进行论述,为实际生产时的辅料选择提供指导。稀释剂(或称为填充剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。...


  从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药);另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类:稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。本篇就其中用量较大的稀释剂进行论述,为实际生产时的辅料选择提供指导。

  稀释剂(或称为填充剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等,由压片工艺、制剂设备等因素所决定。片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在制片工艺中起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。

  1淀粉

  比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。

  另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

  2糖粉

  糖粉是指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后形成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观;其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。

  糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿性,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加;酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。

  3糊精

  糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H1005)n·xH20,其水溶物溶解度约为墨80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。

  与淀粉配合用作填充剂,兼有粘合作用。糊精粘性较大,用量较多时宜选用乙醇为润湿剂,以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰,也不宜用作速溶片的填充剂。

  糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定,故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。

  4乳糖

  乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用不多。常用含有l分子水的结晶乳糖(eP旷含水乳糖)替代,具有无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观等优点;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。

  乳糖易溶于水、无引湿性,具良好的流动性、可压性,性质稳定,可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂,制成的片剂光洁、美观,硬度适宜,释放药物较快,较少影响主药的含量测定,久贮不延长片剂的崩解时限,尤其适用于引湿性药物。

  乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应,因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。

  乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7:1:1)代替。

  5可压性淀粉

  亦称为预胶化淀粉,是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉,与国外Colorcon公司的Starch RXl500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。

  可压性淀粉有良好的可压性、流动性和自身润滑性,制成的片剂硬度、崩解性均较好,尤适于粉末直接压片。

  6微晶纤维素

  微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。

  微晶纤维素可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性,故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。

  7无机盐类

  主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无臭无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解度均好,对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。

  7.1硫酸钙二水物

  为白色或微黄色粉末,不溶于水,无引湿性,性质稳定,可与大多数药物配伍;对油类有较强的吸收能力,并能降低药物的引湿性,常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结,不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时,湿粒干燥温度应控制在70°C以下,以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后,遇水硬结。据报道,本品可干扰槲皮素的吸收。

  7.2磷酸氢钙

  为白色细微粉末或晶体,呈微酸性,具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似,两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂,并有减轻药物引湿性的作用。其它如氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂,尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定,一般为10%左右;另外,因它们碱性较强,不适合用于酸性药物中。

  8甘露醇

  甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。

  甘露醇清凉味甘,易溶于水,无引湿性,是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好,亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。

  除了上述辅料以外,片剂中还常常加入一些崩解剂、粘合剂、润滑剂、着色剂、矫味剂等辅料以改善El味和外观,但无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收,淀粉能延缓水杨酸钠的吸收,碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此,应当根据主药的理化性质和生物学性质,结合具体的生产工艺,通过体内外实验,选用适当的辅料。


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