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中药挥发油在制剂中的几种处理方法

来源:www.chinesemedicines.net 作者: 2008-10-28
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摘要: 中药中存在的挥发油(volatile 0il)是一类具有生物活性的成分,亦称为精油(essential oil)。它是从中药中用水蒸气蒸馏所得到的与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。其所含的化学成分比较复杂,可由十几种到一百多种成分组成,来源不同的挥发油所含的化学成分也不一致。挥发油大多在常温下为流动性液体,比水轻,也有的在......


中药中存在的挥发油(volatile 0il)是一类具有生物活性的成分,亦称为精油(essential oil)。它是从中药中用水蒸气蒸馏所得到的与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。其所含的化学成分比较复杂,可由十几种到一百多种成分组成,来源不同的挥发油所含的化学成分也不一致。但其中往往以某种或某几种成分所占分量较大。挥发油大多在常温下为流动性液体,比水轻,也有的在低温下可析出固体成分,在常温下较易挥发。在临床上挥发油具有止咳、平喘、祛痰、发汗、解表、祛风、镇痛、解热、利尿、健胃、抗菌、消毒和杀虫等的功效。个别的挥发油尚有特殊的生理功效,如麝香酮具有兴奋中枢神经的作用,樟脑具有强心的作用。 中药挥发油制剂在临床中得到越来越广泛的应用,然而由于挥发油具有挥发性和不稳定性,因此在制剂中有不同的处理方法。现介绍中药挥发油常见的几种处理方法。 1传统方法 将挥发油首先提取,然后再将药材煎煮或粉碎,得到浸膏粉或药粉后,再将挥发油直接喷洒在药粉上或吸附在淀粉等辅料中然后制成各种剂型。本法简便易行,不需要过高的成本及设备,但药物的稳定性差,不能长时间储存,挥发油会逐渐逸散,同时也易产生霉变。使用载体吸附物吸附挥发油再经包合制成固体制剂。杨基森等分别用硅藻土、氢氧化铝凝胶粉末、活性炭颗粒三种载体吸附透骨香油并比较它们的稳定性,其中粉末较之颗粒挥发量低,虽然粉末之颗粒有更大的比表面,但由于粉末表面吸附了一层油膜,因表面张力及毛细管等的作用,使粉末间的引力增强产生聚结降低了挥发世。 2现代制剂新方法 2.1 制备β-环糊精包合物环糊精(cyclodextrin,CD)是由淀粉经酶环合而成,具有环状中空简形的特殊结构,是一类良好的包合材料,最常见的由6个、7个、8个葡萄糖分子构成,分别称为α— CD,β—CD,γ一CD,其中以β—CD孔隙适中,较为常用。 龚慕辛等将苍术挥发油制成β一环糊精包合物以提高其稳定性。刘力等将荆芥挥发油用β-环糊精包合,再制成颗粒,使其挥发性降低,利用率增加。宋洪涛等制备的苏合香β一环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯苏合香。王丽君等将莪术油用β一环糊精包合后可增加其稳定性,矫臭矫味,增加其水溶性,提高其生物利用度。 挥发油嵌入到筒状结构内形成超微粒分散物,分散效果好,易于吸收,同时释药缓慢,药物生物利用度较高,不良反应低。β~环糊精与挥发油包合是一种物理过程,不发生化学变化,挥发油仍保持原有的性质和作用。挥发油用β一环糊精包合可以增加挥发油的溶解度及溶出速度,可以提高挥发油的稳定性;使挥发油粉末化,降低其挥发性,提高挥发油的利用率;改善挥发油的不良臭味,减少挥发油的刺激性,降低其毒副反应;改变挥发油剂型,扩大应用途径,如包合后可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等,使液体药物变成固体制剂。 2.2 制备软胶囊剂以明胶甘油为囊材,将挥发油包裹在其中,可以掩盖挥发油的异臭且外形美观,服用方便,分散均匀,稳定性及生物利用度也有较大提高。如张振秋等以大蒜油为主要有效威分配伍王浆等中药制成复方大蒜软胶囊,具有滋补、强壮、降血脂的功效。许嘉民等从红花种子油中提取精制有效成分,配伍一些中西药成分,制得心脑康软胶囊。爱活胆通软胶囊是以唇形科植物欧活血丹的脂溶性提取物加葵花子油制成。林蕊等制备的香连软胶囊与香连片相比较抗菌作用有所加强。将挥发油制成软胶囊的方法具有工艺较为简单,成本较低等优点,将会越来越多地应用于中药挥发油制剂上。 2.3制备微囊与微球微囊及微球技术是将固、液、气体物质包裹在微小封闭的胶囊及胶球内的技术过程,其直径1o~1000 nm,近似球形或球形,具有靶向性和缓释作用。向云峰等将生姜油制成树脂微囊,在光学显微镜下(400倍)分散均匀,包埋良好,且在扫描电镜下壁材形成的胶囊结构完整,包埋率较高。 Bishop JR等将浓缩的挥发油包裹于面包酵母细胞内形成微囊,并可通过水/乙醇浸出液从酵母细胞内逸出。微囊不仅能够使挥发油避免氧化和挥发,而且可以使同一制剂中含有不同的药材提取物。目前多用复凝聚法制备微囊,而由于工艺较为复杂,操作时同较长,造成挥发油的挥发以及部分溶解于水一胶相中造成损失。微囊及微球具有诸多优点,但是成本较高,目前还未能在中药制剂方面得到广泛应用。 2.4制备乳剂利用挥发油与水不相混溶的性质,制成普通乳剂与复乳,可以掩盖挥发油的不良气味,水与挥发油广泛比例混合,分剂量准确,改善其对粘膜、皮肤的刺激性;可增加挥发油的吸收,提高其生物利用度,减少剂量,降低毒副反应:可以达到缓释、控释的效果,延长疗效;此外可使药物具有靶向性,提高靶部位浓度并具有淋巴亲和性。李沛涛等将山苍子油制备成乳剂,具有广谱抗菌作用。Edris A等先将桔油制成油/水/油型复乳,再通过喷雾干燥、包衣,制成固体制剂,从而避免光、热、湿、温度对桔油的影响,提高其稳定性。 此外,由于挥发油还可以根据其药理作用制备成外用制剂,如外用擦剂、洗剂、软膏、眼液等。Oladimeji FA等将从过江藤属植物叶中提取的挥发油制备成20%的混悬液外用治疗疥疮、杀虱子、杀螨虫。 可以相信,随着现代科学技术与中药药剂学科的相互结合和渗透,会有更多的中药新技术和新剂型应用到中药挥发油的处理当中来。摘自《时珍国医国药》文/杜 光,孙明辉,尹雄章

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