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天麻药理作用及临床应用

来源:www.tcmgap.com 作者:不详 2005-4-8
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摘要: 一、药理作用(1)镇静作用 天麻l-5mg/kg、天麻甙50mg/kg、天麻贰元l0Omg/kg、香荚兰醇、 香荚兰素200mg/kg 腹腔注射均可显著地抑制小鼠自发活动。天麻甙对猴、 鸽也有镇静作用,猴静脉或肌肉注射,20分钟即出现安静、无紧张样,持续2小时左右。天麻能对抗咖啡因所致中枢兴奋和延长戊巴比妥纳的睡眠 时间。天麻注射5-10g/......


 

  一、药理作用
  (1)镇静作用
  天麻l-5mg/kg、天麻甙50mg/kg、天麻贰元l0Omg/kg、香荚兰醇、 香荚兰素200mg/kg 腹腔注射均可显著地抑制小鼠自发活动。天麻甙对猴、 鸽也有镇静作用,猴静脉或肌肉注射,20分钟即出现安静、无紧张样,持续2小时左右。天麻能对抗咖啡因所致中枢兴奋和延长戊巴比妥纳的睡眠 时间。天麻注射5-10g/kg与戊巴比妥纳水合氯醛和硫喷妥纳均有协同作用。亦有与此结果不同的报道;天麻注射液、去天麻甙部分能降低小白鼠的自发活动,并有协同戊巴比妥纳的作用,但天麻素的作用不明显,认为天麻素不是天麻的有效成分。天麻的镇静作用可能与其降低中枢神经系统的兴奋性有关。
  (2)对戊巴比妥纳类药物睡眠时间的影响
  1、香荚兰醇对环己烯2巴比妥钠睡眠时间的影响
  香荚兰醇延长小由鼠睡眠时间约为对照组的4倍,香英兰素延长睡眠 时间约为2倍。
  2、天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠晚眠时间的影响
  对照组只给戊巴比妥钠,按翻正反射消失作为睡眠的指标。结果给药组与对照组有显著差别。
  3、天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对戊巴妥钠睡眠时间的影响
  天麻注射液与去天麻贰部分20g/kg组睡眠时间分别比对照组延长73%和27%,有显著差异,p<O.05,而天麻贰组则无影响。
  (3)抗惊厥作用
  天麻能降低戊四氮所致动物惊照率和死亡率,缩短阵挛时间人工培 植天麻抗惊厥效应比野生者强,多次长时间用药比单次用药效果佳,小鼠 腹腔注射天麻水剂5g/kg等均能延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏期。明显提 高戊四氮的半数惊厥阈量(CDs0。),但对士的宁惊厥作用不显著。说明它们 对中枢神经系统的作用部位可能不在脊髓。天麻注射液10—20g/kg腹腔 注射能显著提高戊四氮的CD50,剂量加大到30g/kg可使小鼠对惊厥也有对 抗作用。实验性痴痫脉鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物,o.25—g/kg,3 —6日痴痫即可停止发作,停药lo日作用消失。每日注射香英兰醇0.1一 O.2g/kg,5日即生效,停药;—7日作用消失。家兔静脉注射天麻煎剂lg/kg 或香英兰醇40mg/kg均可提高电惊厥阈,有效地制止癫痫病发作,控制脑 电图癫痫样放电。香英兰醇比天麻煎剂作用显著,但均不及苯妥英钠。用 截肢术、机械刺激综合法造成脉鼠实验性癫痫,发现脉鼠癫痫发作时脑、 脑干内去甲肾上腺素和尾状核中多巴胺含量下降,治疗后能使上述部位的 去甲肾上腺素和多巴胺含量升高。提示天麻对脉鼠实验性癫痫的治疗机理 与调整中枢不同部位儿茶酚胺的代谢有关。
  (4)抗炎作用
  小鼠巴豆油耳炎症模型实验结果表明,天麻注射液与去天麻贰部分有一定的抗炎作用。
  (5)对免疫功能的影响
  ①朱茎报道,天麻多糖具有增强机体非特异性免疫和细胞免疫的作用。参照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性测定方法,取C57BL队小鼠,雌雄兼用, 每批同一性别,14—20g,每日ip天麻多糖125mg/kg,共7d,对照用生 理盐水,给药后24h,处死,称取脾脏与胸腺。结果胸腺明显增重,具有 统计学意义。
  实验还表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬细 胞吞噬功能,增强小鼠移植物抗宿主反应的作用。
  ②朱丽玲等报道,天麻多糖在组织培养上对水泡性口炎病毒(VSv) 有直接抑制作用。又取20一22gC:H/Je纯种小鼠,实验组以天麻多糖悬液 12.5mg/只ig,每日1次,每次0.4ml/只。对照用蒸馏水,连续7d,然后 每只ipl280Hau/ml新城鸡瘟病毒(MV)0.5ml,6h后取血,分离血清, 用CPE法测定干扰素效价,并以标准干扰素校正。结果实验组有非常显著 作用。用同一品种小鼠,ipl2.5mg/ml浓度的天麻多糖液0.2ml/只,对照 用生理盐水,然后分别于6、12、18、24h取血,分离血清,与正常血清 对照,结果以18h和24h产生干扰素的滴变最高(p<o.01)。
  (6)镇痛作用
  用电击鼠尾法,证明人工栽培天麻与野生天麻5g/kg均有非常明显的镇痛作用,野生者较强,但二者均小于吗啡lomg/kg的止痛效果。野生 天麻给药后90分钟止痛率为41.4%,而人工培植天麻或吗啡只有(21.4%, 39.1%),2小鼠皮下注射天麻制剂5g/kg能明显对抗腹腔注射醋酸引起的钮 体反应。用热板法也证明有提高痛阈作用。但也有报道指出,香英兰醇或 否英兰素300mg/kg、天麻注射液10一20g/kg以及天麻浸膏2—5g/kg并不 能提高小鼠痛河畔阈,这些矛盾的结果可能与药物制剂或实验条件不同有关, 应作进一步研究。
  (7)对心血管系统的作用
  ①对心脏的作用 天麻液对在位豚鼠心脏除有轻度减慢心率外,不影响心收缩幅度。不同给药途径均可使麻醉大鼠的心率减慢,以静脉注射 明显。一般QRS波变化不大,P—R间期,Q—T间期常延长,T波变高且钝圆。 天麻贰甙及天麻甙贰元亦可略减慢心率,经2小时后即可恢复正常。对正常家 免心电图T波,S-T段无改变,呈窦性心律。天麻对脑垂体后叶素引起的 大鼠急性心肌缺广有一定保护作用,能使变平或倒置的T波、下降的S—T 段及心律不剂得到明显的改变。合成天麻素可使外培养乳鼠心肌细胞搏动 频率加快,收缩力加强,节律规则,不同剂量组间无明显差异;对心肌细 胞形态无影响,但使细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、琥珀酸蜕氢 ·酮和乳酸脱氢酶显著增加。故认为合成天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在缺氧情况下获得能量的作用。合成天麻素还对心肌细胞中 毒性损伤有保护作用。应用MMC中毒性心肌损伤的细胞病理模型,从细跑 水平观察到合成天麻素可使MMC所致心肌细胞变性减轻,坏死减少,SDll、 LDII活性明显增强。这可能与天麻素促进心肌细胞能量代谢,增强了抗损 伤作用密切相关。
  ②对血管的作用不着用Langenciorff法离休豚鼠心脏罐流,天麻液(1: 2000)可使冠脉流量先减少后增加,最高达181%。用同位素“铆测定小鼠 心肌营养性血流量表明,静脉注射天麻注射液lo一20g/kg能显著增加“ 铷摄取量。以上结果提示天麻能增加心肌营养性血流量,改善心肌循环, 增加心肌供氧,对心肌缺血有保护作用。麻醉犬静注天麻注射液1—2g/kg 或蜜环菌丝体1g/kg,,均能明显降低冠状血管阻力,增加血流量。菌丝体 还能降低脑血管阻力增加脑血流量。将天麻或菌丝体液射剂直接注入冠状 动脉或颈动脉时,作用更为显著。天麻液腹腔、静脉或颈动脉注射均可不 同程度地增加小鼠和兔脑血流量,降低脑血管阻力。乙酰天麻素200mg/kg 十二指肠给药,10—60分钟后麻醉犬推动脉血流量明显增加。免颈内动脉 血流量显著增加。同时心输出量无明显变化。提示乙醚天麻素对脑循环有 一定选择性作用。离体兔耳灌发现20一40%天麻液注入l—l 5分钟后,流 量明显增加,最多可增加2.7倍。天麻液尚能对抗肾上腺素引起的血管收 缩反应,旦扩张血管作用不受苯海拉明影响,可部分被阿托品所对抗。乙 酰天麻素对血管平滑肌有解痉作用。休外将牛脑基底动脉条放入含有Kreb 液的装置中,先给予激动剂5—盯后,使动脉条产生迅速而持久的收缩, 当加入乙酰天麻素后,此5—HT的至致痉作用受到对抗,且表现明显的量 效关系。与罂栗碱相比,乙酰天麻素拮抗5—HT的致痉作用的强度仅为前 者的六分之一。同时证明,乙酰天麻素浓度在30ug/ml时,对加入高钾后 引起动脉条收缩具有明显解痉作用,其强度与罂粟碱相似,此外,乙酰天麻素对去甲肾上腺素所致的家兔主动脉条收缩可产生松驰作用,但作用较弱。
  ③对血压的影响在猫急性血压实验中,天麻贰及天麻贰元用后l一2小时内有轻度降压作用。静脉注射天麻注射液对大鼠和家兔有迅速的降压 作用,最大降低73%,持续l—1.5小时以上。腹腔注射或十二指肠给药对 大鼠降压持续时间更长,可达3小时以上。以上结果提供了天麻治疗头晕 目眩、高血压病的理论根据。
  (8)耐缺氧作用
  天麻注射液对常压缺氧小鼠有耐受能力,明显延长死亡时间。对耐 受低压(负压300mmHg)缺氧能力也显著。此外,还能显著延长预先注射 异丙肾上腺素(20mg/kg)及异丙肾上腺素加天麻注射液(20g/kg)置低 压仓中小鼠存活时间。这表明在组织耗氧量增加或缺氧耐受力降低的情况 下,天麻均能提高机体对缺氧的耐受力。
  (9)其他作用
  人工培养与野生天麻均有显著升高小鼠皮肤温度的作用,天麻贰可增加家免原位小肠平滑肌张力和收缩,显示天麻有不同程度兴奋肠管作 用。香英兰醇有促进胆汁分泌作用。家兔腹腔注射天麻煎剂5g/kg。有减 慢呼吸作用。天麻注射液还能抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加,抑 制二甲苯所致小鼠耳部肿胀及通道性增加,并能抑制5—HT、PGE2所致大鼠 皮肤毛细管通透性增加,对小鼠琼脂性足肿胀、大鼠角叉菜胶性及5—HT 性足肿胀有抑制作用。
  (10)毒副作用
  小鼠腹腔注射天麻浸膏的LD50为51.4—61.4g/kg(原生药).天麻水 剂小鼠腹腔注射的D50,为36 1.7g/kg。香英兰醇的LD50为891.3  31.7mg/kg。香英兰素腹腔注射的LDj50:为l8.5mg/kg。大鼠灌胃LD50:为1.58g/kg,大鼠一次皮下注射:为1.8g/kg;狗缓慢静注LD50为:0.32g/kg。小鼠灌胃或静脉注射天麻贰5g/KG(合生药20kg),未见中毒 及死亡。家兔腹腔注射天麻水剂12g/kg,30分钟后动物反应迟钝,继而出现共济失调和拒食。5小时后心率可增至每分钟500次以上,多数动物在48小时内死亡。天麻注射液静脉注射lg/kg,动物表现匐伏不动和拒食, ‘但心电图和脑电图均无异常。香英兰素4()mg/kg静脉注射或lg/kg灌胃, 动物一般状态良好,心电图和脑电图亦无变化。天麻贰或对羟基苯甲醛给 小鼠灌胃14一肋日,对造血系统、心、肝、肾等器官均天不良影响。狗灌胃密环菌发酵液12ml/日,连续l周,未见食欲、活动、肝肾功能出现 任何不良反应。乙酚天麻素给受孕6一l 5天小鼠和大鼠胃内给药37mg/ (kg.d),对胎盘、胎仔鼠体重、性别、外观、内服及骨胳发育无明显影 响。
  二、临床与应用
  l、治疗癫痫
  香英兰醛(Vanlllin)片口服,成人开始每日报l,5g,分3次服:如 4周后无效,可增至日2.og,2周后仍无效,可继增至日2.5g,儿童酌减。 一般治疗3—6月以上。共治癫痫291例,有效率73.9%。
  2、治疗脑外伤综合症
  天麻素注射液200毫克,肌肉注射,每天2次,5天为l疗程:治疗 以头痛、头晕、睡眠障碍为主要症状的脑外伤综合症66例,结果显效31 例,好转33例,总有效率为97%。
  3、止痛
  (1)以50%天麻注射液肌注,日2—3次,每次2—4ml,20日为一疗 程,一般用药l一2疗程,治疗血管性头痛l 62例,三叉神经痛13O例, 坐骨神经痛148例,中毒性多发性神经炎20例,止痛有效率91.36一95%
  (2)6%的天麻注射液,每支2ml(含生药O.12g)。剂量为每次2—4Ml 肌注,每日1次,7一10天为一疗程。结果治疗54例血.管性头痛,显效(头 痛基本不发作或发作次数明显减少及程度明显减轻)19例,有效(反复发 作的次数减少5%或不能忍受的头痛可以忍受)24例,总有效率79.6%, 无效(症状无明显改变)11例,占20.4%。
  4、治疗神经衰弱、血管性头痛和抑郁性神经症
  天麻素片(TGDI)、乙酰天麻素片(TGoll),每片含量25Mg。成人两 药均为每次2片,3次/日。2周为一疗程。结果治疗100例病人,对神经 衰弱TGOII较咒OI好;咒OI和TMII对改善血管性头痛中的头痛症状均 较好,TGOIIOH对改善血管性头痛中的植物神经症状也好,TGOI则不明显。 对抑郁神经病,二药有…定改善作用,不太明显。
  5、其他
  乙酰天麻素治疗神经衰弱l56例,获良效,用蜜环菌发酵物片剂(蜜环片)治疗原发性及肾性高血压病45例,对头晕、耳鸣及肢麻等的疗效 达60一32.6%;用天麻注射液治疗轻型础伤风34例取得良好效果,用药后 15一120分钟病人安静,抽搐次数减少,显示出镇静作用。
  6、不良反应
  无明显副作用,也未见习惯性及耐受性。部分病人注射l一2小时后, 注射局部有疼痛,短时间内可以自行消失。

 


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