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艾恒(奥沙利铂)

来源:《中国新药杂志》 作者:佚名 2004-4-16
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摘要: 与其他铂类衍生物一样,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15min。而顺铂与DNA的结合分为2个时相,其中包括一个48h后的延迟相。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。...


    [药理作用]  本品为新的铂类衍生物,其中央铂原子被草酸和l,2 二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立体异构体。与其他铂类衍生物一样,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15min;而顺铂与DNA的结合分为2个时相,其中包括一个48h后的延迟相。在人体内给药1h之后,通过测定白细胞内的加合物,可显示其存
在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系,用本品治疗均有效。
    [适应证]  适用于经过氟尿嘧啶(5~Fu)治疗失败之后的结肠癌、直肠癌转移的患者,可单独或联合5~FU使用。
    [用法与用量]  在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg mˉ2加人250~500ml的5%葡萄糖注射液中输注2~6h。没有主要毒性出现时每2ld给药1次。剂量的调整应以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。
    [禁忌证]  对铂类衍生物过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。
    [药物不良反应]  ①神经系统:可逆的外周感觉神经病变为剂量限制毒性,主要表现为末梢神经炎,典型症状是末梢神经感觉异常和/或肢端麻木,有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍,个别患者会突发自限性咽喉部感觉异常,表现为呼吸和吞咽困难。②血液系统:主要是贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少及血红蛋白下降,贫血有时为溶血性贫血,血小板减少与用药剂量密切相关。③消化系统:有恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎。④其他:有皮肤毒性、发热、轻微肝功能异常及注射过程中不适、昏厥。
    [注意事项]  ①本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用,特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测其神经学安全性。②使用时应给予预防性和/或治疗性的止吐药。③当出现血液毒性时,应推迟下周期用药,直至恢复。④在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。⑤患者在2个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,用量应减少25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。
    [药物相互作用]  本品不能与碱性药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。
    [规格包装]  粉针剂:50mg
    [参考价格]  零售价:每支842.42元
    [贮存条件]  密闭,25℃以下保存。有效期1年。
    [生产厂家1  江苏恒瑞医药股份有限公司
    [厂    址]  汀苏省连云港市新浦人民东路145号
    [批准文号]  国药准字X20000337

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