氟吗西尼

    【药理作用】　在中枢神经系统内存在有能与苯二氮类物质特异性结合的受体，安定类药物和此受体结合后，激发受体蛋白复合体，使中枢内典型的抑制性递质γ-氨基丁酸释放并与γ-氨基丁酸受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开，产生而引起抑制性突触后电位，达到催眠效果。氟吗西尼因为特殊的构效关系，它能竞争性抑制苯二氮类药物与受体结合，使受体复合蛋白活性降低, γ-氨基丁酸释放量下降，氯离子通道关闭解除抑制性突触后电位，达到催醒效果。
　　【适应证】　逆转全身麻醉手术后因使用苯二氮类药物所致的中枢镇静和催眠。
　　【用法与用量】　首次剂量：在15s内将氟吗西尼0.2mg（2ml）静脉注射，60s后唤醒，如达到目的，可以不再用药。追加剂量:首次剂量60s，如不能唤醒患者，可追加0.1mg（1ml），再等60s，再唤醒。每次可追加0.1mg（1ml），总量不超过1mg。
　　【不良反应】　少数患者在应用时，会出现恶心或呕吐，在快速注射氟吗西尼后，会有焦虑、心悸、恐惧等不适感，一过性血压增高及心率增加。癫痫患者可出现抽搐发作，些不良反应通常不需要特殊处理。
　　【注意事项】　①对此药及安定类药物过敏者，正在应用苯二氮类药物控制癫痫持续状态或颅内压者，有严重抗抑郁剂中毒者禁用。②虽然动物实验证明高剂量的氟吗西尼不会有胚胎毒性，但妊娠早期应权衡利弊再决定是否应用。③手术结束时麻醉师请勿在周围肌肉松弛消退前注射氟吗西尼。长期、高剂量接受苯二氮类治疗的患者，不要快速注射氟吗西尼，以免产生戒断症状。
　　【临床评价】　氟吗西尼是苯二氮类药物的特异性拮抗药物，用氟吗西尼后心血管情况稳定，可改善咪唑安定镇静作用对呼吸的影响，氟吗西尼不良反应小。北京协和医院对80例手术麻醉患者采用随机双盲对照方法，比较了国产与进口氟吗西尼拮抗咪唑安定镇静催眠作用的效果，结果表明术后早期用适量（0.1～1.0mg）的国产氟吗西尼可有效地逆转咪唑安定的镇静作用，其作用与进口氟吗西尼相似，90%患者在第一次拮抗后清醒，入恢复室5min 患者的理解和记忆能力恢复至术前水平。拮抗期间患者的血压、心率、呼吸频率和氧饱和度均波动小，少数患者出现药物不良反应，但均迅速消失，未见到严重的不良反应。
　　另据Louis等对20例应用苯二氮类药物全麻的患者，术后拔管后30min静注氟吗西尼0.1mg/kg，检测心血管无任何变化，注射后患者清醒。
　　【规格包装】　粉针剂：5mg， 0.5mg，5支/盒。
　　【贮存条件】　避光，密闭保存。
　　【生产厂家】　浙江奥托康制药集团股份有限公司
　　【厂　　址】　浙江金华市龙渎路28号
　　【批准文号】　（98）卫药准字X-67（1）号