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雷卡 (左卡尼汀)

来源:《中国新药杂志》 作者:佚名 2004-4-16
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摘要: 本品静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。主要用于慢性肾衰长期血液透析患者因卡尼汀缺乏产生的一系列并发症,临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症以及低血压和透析中肌痉挛等。此外,可与促红细胞生成素并用治疗尿毒症贫血,并可参与冠心病、心绞痛......


    [药理作用] 本品是哺乳动物能量代谢中的必需物质,其主要功能是促进脂类代谢,可以使缺血、 缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺 利进行。本品静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的 一系列并发症。本品能加速正常心肌脂肪酸的B-氧化,为心肌ATP提供来源;降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比 例,调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加; 减轻心脏缺血损伤程度,促进再灌注时心功能恢复,提高运动 耐力,增加心脏单轴缩短百分率和射血分数。 此外,本品还能增加NADH细胞色素C还原酶 和细胞色素氧化酶的活性、参予某些药物的解毒作 用,有效对抗蒽环类及其它抗肿瘤药物的心脏毒性。 
    [适应证] 适用于继发性卡尼汀缺乏症。主要 用于慢性肾衰长期血液透析患者因卡尼汀缺乏产生 的一系列并发症,临床表现如心肌病、骨骼肌病、心 律失常、高脂血症以及低血压和透析中肌痉挛等。 此外,可与促红细胞生成素并用治疗尿毒症贫血,并 可参与冠心病、心绞痛、心肌梗死、心肌炎、心功能不 全、休克、缺血性脑血管病变、肝炎、肝硬化糖尿病 等疾病的辅助治疗。 
    [用法与用量] 用于血液透析患者,每次透析 结束时本品1.0g加入15mL生理氯化钠溶液静脉 缓慢注射2-3min; 口服液20mL ˉl即与注射lg dˉ1等效。用于治疗慢性充血性心力衰竭和心绞痛, 本品3.0g加入5%葡萄糖(糖尿病患者为生理氯化 钠溶液)250mL,静脉滴注,2-3h内滴完,qd,10d为 一疗程。 
    [药物不良反应] 偶见恶心、呕吐、腹泻症状。 
    [禁忌证] 对本品过敏者禁用;妊娠和哺乳妇女慎用。 
    [临床评价] 季大玺等采用多中心、双盲、随机、对照的研究方法,选择维持血液透析患者197例,分为治疗组、对照组和开放组,每次透析结束后, 治疗组和开放组静脉注射本品lg,对照组注射生理 氯化钠溶液,疗程3个月。治疗组和开放组体力;精神状态、食欲、恶心、呕吐、透析耐受性、透析中肌痉 挛或低血压等症状的改善十分显著,血浆卡尼汀浓 度明显升高[治疗前后分别为(28.82±12.58)和(181.3l±74.57)umol Lˉl,P<0.01),对照组以上各项均无变化,治疗组与对照组相比变化差异十分显著(P<0.01);治疗组及开放组血浆总蛋白、白蛋白、前白蛋白和转铁蛋白等营养参数也明显升高。 主要不良反应为ALT轻度升高和血小板降低,发生率分别为5.3%和2.3%,停药即可恢复正常。徐丽娟等采用自身对照方法,使用本品治疗长期血液 透析患者30例,治疗3个月后,体力、精神状态明显改善,胸闷、心绞痛发生率降低,血浆游离卡尼汀浓 度明显升高,心脏收缩功能明显改善。王福荣等将40例尿毒症患者随机分为两组, 两组同时于血液透析后予以重组人红细胞生成(rHuEPO),每周100至150U kgˉ1皮下注射,待红细胞压积(Hct)>30%后减量,维持Hct在30%- 35%。治疗组于每次透析后静脉推注本品l.0g,对照组不用。结果治疗组血浆游离卡尼汀浓度及血红蛋白(Hb)、Hct水平显著高于对照组(P<0.01)。而血压升高发生率显著低于对照组(10%和35%,P<0.05)。治疗组于治疗后第12周(rHuEPO用量仅为治疗前的一半,而对照组无明显改变。殷仁富等选择慢性充血性心力衰竭患者56例,随机分为对照组和治疗组,对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用本品治疗。结果治疗组心功能改善的临床显效率(42.9%)和总有效率(89.3%)均较对照组(25.0%和60.7%)显著 提高(P<0.01),且无不良反应。王咏梅等选用心绞痛患者60例,随机分为对 照组和治疗组,对照组给予常规治疗,治疗组在常规 治疗的基础上加用本品治疗。结果治疗组与对照组 相比,缓解心绞痛症状的临床有效率提高了30%(分 别为93.3%和63.3%,P<0.01),对ECG缺血性ST-T改善的有效率提高了23.3%(分别66.1%和 30%,P<0.05),且无不良反应。 
    [规格包装] 注射剂 5mL:1g,口服溶液 10mL:1go 
    [参考价格] (零售价)注射剂:84元/支,口服 液:110元/盒。 
    [贮存条件] 阴凉干燥处保存,有效期2年。 
    [生产厂家] 常州兰陵制药有限公司 
    [厂 址] 江苏常州新区高新科技园创新北 楼37l号 
    [批准文号] 注射剂:国药准字x20000543;口服溶液:国药准字X20000522。

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