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依立卢 (盐酸法舒地尔)

来源:《中国新药杂志》 作者:高晨 2004-4-13
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摘要: 动物实验表明,本品可缓解及预防狗迟发性脑血管痉挛,改善狗迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流,对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可增加缺血部位的脑局部血流量,部分增加脑局部葡萄糖利用率,可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞变性。体外实验表明,本品可使离体的脑血管松弛......


    [药理作用] 本品是异喹啉磺胺衍生物,不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动,而且还能抑制蛋白激酶A,G,C和肌球蛋白轻链激酶,即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张血管。动物实验表明,本品可缓解及预 防狗迟发性脑血管痉挛,改善狗迟发性脑血管痉挛 模型的大脑皮质血流,对两侧颈总动脉闭塞引起 的大鼠脑缺血模型,可增加缺血部位的脑局部血流 量,部分增加脑局部葡萄糖利用率,可抑制一过性 两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性 神经细胞变性。体外实验表明,本品可使离体的 脑血管松弛,可抑制因钙离子引起的离体血管收缩, 可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用, 抑制细胞内钙离子致血管收缩,但不会降低细胞内 钙浓度,抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的 生成。 健康成人单次用30min静脉内持续给盐酸法舒 地尔0.4mg kgˉ1时,血浆中原形药物浓度给药结束 时达最高值,其后迅速衰减。消除半衰期约为 16min。盐酸法舒地尔的主要代谢产物为异喹啉骨 架1位的羟化体。给药后24h以内的原形及代谢物 合计尿中累积排泄率为给药量的67%。 蛛网膜下腔出血术后患者,反复静脉滴注盐酸 法舒地尔30mg,tid,共14d,血浆中浓度变化与健康 人类似。 
   [适应证] 改善及预防蛛网膜下腔出血术后的 脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状。 
   [用法与用量] 通常成人以盐酸法舒地尔计,1次将30mg用50至100mL的电 解质溶液或葡萄糖溶液稀释,每次约用30min静脉滴注,bid tid。 本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用,一般应用2周为宜。 
   [药物不良反应] 在日本厚生省安全性定期报告(1999年6月)中,总例数为 4907例,57l例(11.64%)出现不良反应,AST,ALT、ALP,LDH升高等肝功能异常375例(7.64%),颅内出血80例(1.63%),低血压29例(0.59%)等。 本品严重不良反应为颅内出血、消化道出血、肺 出血、鼻出血、皮下出血(0.29%),常见不良反应为 肝功能异常,偶见低血压、贫血、白细胞减少、血小板 减少、肾功能异常、多尿、皮疹、发热,罕见额面潮红、 黄疽、徘尿困难、腹胀、恶心、呕吐、头痛、意识水平降低、呼吸抑制等。 
   [禁忌证] 颅内出血及可能发生颅内出血的患者、低血压患者禁用。 
   [注意事项]
   ①术前合并糖尿病患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者、肾功能障碍的患 者、肝功能障碍的患者、严重意识障碍的患者、70岁以上的高龄患者、蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍的患者慎用。
   ②孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药。哺乳期妇女 用药时应停止哺乳。
   ③尚未确立儿童用药的安全性。
   ④老年患者应注意减量。
   ⑤用于静脉滴注。 
   [临床评价] 在北京天坛医院、解放军总医院、 中日友好医院、北京协和医院、上海医科大学附属华 山医院等5个医院进行的以尼莫地平为对照的随机 开放试验,对72例脑动脉瘤破裂蛛网膜下腔出血术 后患者使用盐酸法舒地尔后脑血管痉孪及随之引起 的脑缺血症状的改善作用的临床价究表明,试验组与对照组在治疗后意识障碍度综合得分与对照组无显著性差异,较治疗前均明显升高;神经学所见:用药后试验组、对照组语言障碍均显著改善,试验组上肢运动障碍,下肢运动障碍明显改善,而对照组用药后得分变化无统计学意义;症状性脑血管痉挛发生率试验组为15.15%,对照组为28.13%,2组无显著性差异;脑血管造影、CT的Fisher分类及出现LD情况2组间及治疗前后比较均无显著差异;预后功能2组无显著性差异,发病后1个月的痊愈率试验组为69.70%,对照组为55.88%。试验组不良反应发生率为35.14%,对照组为42.68%,2组间未见显著性差异。 
   [规格包装] 每支2mL,含盐酸法舒地尔30mg,每盒10支。 
   [贮存条件] 室温保存,有效期3年。 
   [生产厂家] 日本旭化成株式会社 
   [进口注册证号] x20010283 

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