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海捷亚 (氯沙坦/氢氯噻嗪)

来源:《中国新药杂志》 作者:赵志刚 2004-4-13
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摘要: [药理作用]氯沙坦为非肽类衍生物,其活性产物E-3174可与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体结合,有高度的选择性与特异性。氯沙坦能选择性阻断AT1受体,对AT2受体几乎无作用。氢氯噻嗪是一种利尿剂,具抗高血压作用。氢氯噻嗪能因容量的消减而刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统,其结果是血浆肾素活性增加,同样醛固酮和AngⅡ的水平......


    [药理作用] 氯沙坦为非肽类衍生物,其活性产物E-3174可与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体结合, 有高度的选择性与特异性。AngⅡ受体有2种亚型 AT1和AT2。氯沙坦能选择性阻断AT1受体,对AT2受体几乎无作用。AT1主要分布于血管、心脏、肾脏、大脑和肾上腺皮质。 AngⅡ通过与靶器官的AT1结合引起血管收缩,去甲肾上腺素释放、醛固酮分泌等效应使血压增高。氯沙坦能阻断AngⅡ与 AT1结合,抑制了上述反应,使血管扩张。氯沙坦在心血管调节方面不与其他内分泌受体或离子通道结合,亦不阻断这些内分泌受体或离子通道,而且不抑制降解激肽酶ACE(激肽酶Ⅱ)。氢氯噻嗪是一种利尿剂,具抗高血压作用。氢 氯噻嗪影响远端肾小管对电解质的重吸收,能增加钠与氯的等量排泄,钠的排出可能伴有钾和重碳酸 盐的徘出。氢氯噻嗪能因容量的消减而刺激肾素- 血管紧张素-醛固酮系统,其结果是血浆肾素活性增加,同样醛固酮和AngⅡ的水平也可上升,具利尿剂的有益作用可降低血压,亦可导致血钾降低。氯沙坦氢氯噻嗪是第一个AngⅡ受体(AT1型)阻滞剂和利尿剂组合的复方制剂。基于这2种 药物的协同作用,氯沙坦和氢氯噻嗪的降压作用叠加,二者合用时,能削弱氢氯噻嗪刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生的对抗血压调节的作用,AngⅡ受体选择性地被阻断的同时,利尿剂的降压作用可得到增强。此外,由于醛固酮的分泌被阻断,氯沙坦可减少由氢氯噻嗪所致的钾丢失,还可减轻氢氯噻嗪诱发的高尿酸血症。
    [适应证] 适用于适宜联合用药的高血压患者,以及重度高血压患者的初期治疗。 
    [用法与用量] 常用的起始和维持剂量为l 片。qd。对本品反应不足的患者,剂量可增至2片qd。通常在服药后3周内达到抗高血压疗效。 
    [药物不良反应] 在临床试验中,未发现有特殊的不良反应,只限于已报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂的不良反应发生 率与安慰剂相似,中断治疗的百分率也与安慰剂相似。头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1%或以上的药物不良反应。有0.3%的患者发生高血钾, 但不必中断治疗。治疗期间,ALT升高罕见,一般停药即恢复。其他不良反应还有过敏、肝炎(罕见)、腹泻。 
    [禁忌证] 禁用于对本品中任何成分过敏的患者、无尿患者及对其他磺胺类药物过敏的患者。
    [注意事项] ①本品不能用于血容量减少的 患者(如服用高剂量利尿剂者)。②严重肾功能不全或肝功能异常的患者,不建议使用本品。③与所有的抗高血压治疗一 样,某些患者会发生症状性低血压。反复发作腹泻 或呕吐时可能发生血容量减少、低血钠、低血氯性碱中毒、低血镁或低血钾,需监测体液或电解质失衡情况,定期检查血清电解质。④噻嗪类药物治疗可降低葡萄糖的耐受性,如需要,可调整各种降糖药包括 胰岛素的剂量。③噻嗪类药物能减少尿钙排泄,引起间歇性的血钙轻度增高。显著的高血钙表明可能 有隐性甲状旁腺机能亢进,因此在进行甲状旁腺功能测定前,应停用噻嗪类药物。胆固醇和甘油三酯 增高可能与噻嗪类利尿剂有关。⑥无论患者有无 过敏反应或支气管哮喘史,服用噻嗪类药物都可能发生过敏反应。已有报道,噻嗪类药物可加重或激发系统性红斑狼疮。⑦在妊娠中期或后期使用本品,药物直接作用于肾素-血管紧张素系统,可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此,确定妊娠后,应尽快停 药。⑧氯沙坦能否通过乳汁排泄还不清楚,但噻嗪 类药物能出现于人乳汁中,由于它对哺乳婴儿的潜在 不良作用,应权衡药物对母亲的利弊,决定停止授乳 还是停止用药。⑨在儿童中的安全性和有效性还未 确定。在临床研究中,本品对老年人(≥65岁)和年 轻(<65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。 
    [药物相互作用]、①与其他阻断Ang Ⅱ的药 物或其作用类似,氯沙坦与保钾利尿剂(如螺内酯、 氨苯喋啶、阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐类物合用时,可能导致血钾的升高。②凡是可能与噻嗪类利 尿剂有相互作用的如酒精、巴比妥类或麻醉药、降糖 药、消胆胺和考来替泊、皮质类固醇、加压胺类(如肾 上腺素)、骨铬肌松弛剂(如筒箭毒碱)、锂制剂 等,应尽量避免合用。 
    [临床评价] 氯沙坦和氢氯噻嗪联合使用时, 抗高血压作用加强,降压作用为二者之和。本品的 抗高血压作用可持续24h。在一项双盲安慰剂对 照试验中,273例门诊患者服用氯沙坦(n=138) 50mg及氯沙坦/氢氯噻嗪(n=135)50/12.5mg,qd, 治疗12周以后,舒张压谷值氯沙坦组平均降低了 1.197kPa,氯沙坦/氢氯噻嗪组平均降低了1.796 kPa,差别显著(P≤0.01)。 在另一项325例患者为期12周的双盲、随机、 平行的多中心研究中,比较了氯沙坦/氢氯噻嗪 (n=216)和卡托普利50mg/氢氯噻嗪25mg复方制 剂(n=109)治疗青年人和老年人轻中度高血压, qd,结果氯沙坦/氢氯噻嗪治疗组药物相关的临床不 良反应(9.3%)及因不良反应而中断治疗的(0.5%) 均低于卡托普利/氢氯噻嗪组(不良反应及中断治疗 的分别为18.3%,3.7%),P ≤0.05。 研究还表明,单独使用氯沙坦/氢氯噻嗪及与其 他抗高血压药联合使用12周同样有效。对男性和 女性、黑人和非黑人、老年(≥65岁)和年轻(<65 岁)患者,氯沙坦/氢氯噻嗪均能有效降低血压,并对 各种程度的高血压均有疗效。氯沙坦/氢氯噻嗪对 轻中度高血压合并肾功能不全的患者亦有疗效。 
    [规格包装] 片剂:每片含氯沙坦50mg和氢 氯噻嗪12.5mg,7片/盒。 
    [参考价格] 61.04元/盒。 
    [贮存条件] 阴凉、干燥处;有效期2年。
    [生产厂家] 英国Merck Sharp&Domhe Limited(U.K.) 
    [厂 址] Shotton Lane,Cramlington,Northu- mberland,NE23 9JU 
    [进口注册证号] x20000255

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