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赛 进 (阿波卡伟)

来源:三九健康网 作者:余继英 2004-4-13

摘要: [药理作用]本品是一个新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用: ①竞争性地抑制2’-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片......


    [药理作用] 本品是一个新的碳环2’-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用:
    ①竞争性地 抑制2’-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。
    ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。 
    [适应证] 与其他抗爱滋病药物联合应用,治 疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。 
    [用法与用量] 成人:po,300mg,bid;儿童: 8mg kgˉ1 dˉ1,分2次服用,最大剂量600mg?dˉl。 
    [药物不良反应] 主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。 
    [禁忌证] 孕妇禁用,晚期肾病患者慎用。 
    [注意事项] 超敏反应是本品较严重的不良反 应,一旦发生,应立即停药,并不得再次使用,以免发 生意外。 
    [药物相互作用] 
    ①由于其独特的代谢途径, 本品对大多数细胞色素P450异构体无诱导及抑制 作用,临床研究也未发现肝诱导作用,因此本品与其 他药物发生相互作用的可能性较低。
    ②体外研究 已证实,本品与那些抑制或被细胞色素P450同功 酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制 剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无药物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的药物如cotrimoxazole及 大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同,因此不 改变本品的代谢。
    ②本品与大多数抗爱滋病药物 如齐多夫定,奈韦拉平,拉米呋啶等有协同作用。
    ④ 研究发现,乙醇与本品之间无药代动力学的相互影 响,因此饮酒的患者无须调整剂量。 
    [临床评价] 本品使用方便,耐受性好,不易产 生耐药性,且与大多数抗爱滋病药物有协同作用,其 药效与蛋白酶抑制剂相当,并具有较高的药效/药价 比。临床主要与其他抗爱滋病药物联合应用,对于 那些已经治疗或对其他抗爱滋病药物产生耐药性的 患者,加入或换用本品均可有效地抑制HIV病毒。 在一项与combivir联用的临床研究中,经过24周的 治疗,阿波卡伟/combivir组(N=282)与茚地那 韦/combivir组(N=280)均有65%的患者血浆HIV- lRNA<400copies mLˉ1,CD4细胞计数则分别增加 了103?mmˉ3和105 mmˉ3;在另一项对比阿波卡伟/ epivir齐多夫定(n=87)与拉米呋啶/齐多夫定(n= 86)疗效及安全性的研究中,治疗48周时,患者 HIV-1RNA水平低于400copies mLˉ1的比例分别 为64%和60%。 
    [规格包装] 片剂:300mg;口服液:20mg mLˉl。 
    [贮藏条件] 室温阴暗处。 
    [生产厂家] Glaxo Wellcome lnc.

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