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安理申 (盐酸多奈哌齐)

来源:《中国新药杂志》 作者:佚名 2004-4-13
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摘要: [药理作用]盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一种以记忆减退为主要表现,伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制......


  [药理作用] 盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药 。AD是 一种以记忆减退为主要表现,伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明 :AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种 胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆 酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、 神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
  盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1 250倍,它能明显 抑制脑组织中的ChE,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,可能对胸部组织(横纹肌)有 作用;对中枢神经毒性比他克林小。
  [适应证] 轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。
  [用法和用量] po 5mg,qd。服用1个月后可增至10mg,q d,晚上睡前服用。对肾功能及轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量。
  [不良反应] 最常见的是腹泻、恶心和失眠,通常是轻微和短暂 的,无需停药,在1~2d内可缓解。
  [药物相互作用] 盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合,但它并不取代与 血浆蛋白 高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林,而这些药物也不取代它与人体蛋白的 结合。研究显示,盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清 除;与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用,而与抗胆碱药有拮抗作用。
  [注意事项] ① 对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用;② 对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响,也能增加患消化道溃疡的危险性;③ 拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关),用药时应 注意观察;④ 与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用,故不能并用。
  [临床评价] 盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市 的用于 轻、中度AD对症治疗的新药。它分别在日本、美国和英国进行了Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ期临 床研究,目前,已在40多个国家和地区上市。本品在美国对AD患者 进行了3个大型的随机双盲、安慰剂对照试验,分别用AD评分量表的认知次 级量表(ADAS-cog),统一的日常活动评价(ADL),简易知能状态检查(MMSE),衡量法的临 床痴呆,评分总和(CDRSB)及病情变化与医护投入的临床面询印象(CIBIC-plus)等方法进行 疗效 判断。其中试验I共141例,分1,3,5mg 三个剂量组,qd,疗程14周。结果表明,盐酸多奈 哌齐5mg组疗效最好,1和3mg组认知功能有进步。试验Ⅱ共468例,分5和10mg组 ,qd,疗程15周。结果表明,5和10mg组均能改善认知功能,且10mg比5mg并无益处,停药后 3周 疗效降低。试验Ⅲ共450例,分5和10mg组(开始7d用5mg)qd,疗程30周。结果表明,5和10mg 均能改善认知功能,且10mg比5mg并无益处,停药6周疗效降低。
  北京医院和301医院等对 83例AD患者用单盲、安慰剂对照法进行临床试验。po 5mg,qd,共12周,服药4周后, 患者MMSE即有明显改善,并一直持续到服药末。同时,CDRSB和ADL评分也有明显改 善;患者的精神症状、生活和社交能力均有改善,自知力、生活自理能力和自制力均有提高 ,并一直持续到服药末。另外本品耐受良好,很少因恶心、呕吐等胃肠反应而停药,无1例 发生肝功异常。
  [规格包装] 片剂∶5mg,30片/瓶。
  [参考价格] 零售价:840元/瓶,批发价:611.12元
  [生产厂家] 卫材(苏州)制药有限公司
  [厂  址] 上海市南京西路1515号嘉里商务中心903~905室
  [批准文号] 国药准字(1999)J-19 


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