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PVP应用领域日益广泛

来源:《中国医药报》 作者: 2006-11-17
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摘要: 近年来,高分子材料PVP(聚乙烯吡咯烷酮)优越性已被越来越多地认识,在药剂学研发中的应用研究也日益成熟。PVP属于水溶性聚合物,易吸湿结块,易溶于水和乙醇等极性有机溶剂。目前,除了做口服固体制剂的黏合剂,在口服液体制剂中作为增稠剂,在缓控释制剂中做黏合剂、阻滞剂、促渗剂等以......



  近年来,高分子材料PVP(聚乙烯吡咯烷酮)优越性已被越来越多地认识,在药剂学研发中的应用研究也日益成熟。PVP属于水溶性聚合物,易吸湿结块,易溶于水和乙醇等极性有机溶剂。目前,除了做口服固体制剂的黏合剂,在口服液体制剂中作为增稠剂,在缓控释制剂中做黏合剂、阻滞剂、促渗剂等以外,PVP在其他方面的应用也得到了深入研究。
  ■用作固体分散体载体
  提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门课题,要达到此目的,须考虑提高其溶解度和溶解速度,固体分散体能将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中,能显著提高溶出速率而提高吸收。PVP可做为植被固体分散体的载体。
  研究人员通过比较卡维地洛(Car)的两种固体分散体后发现,Car-PEG-6000和Car-PVP两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。但是,研究结果显示,PVP作为卡维地洛的载体,溶出效果好于PEG-6000。在另一老化试验中,Car-PEG-6000较Car-PVP易老化,因此认为,PVP作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PVP作为固体分散体载体,基本上不会干扰主药的测定。卡维地洛经固体分散技术处理后,能显著提高体外溶出速率,进而提高体内生物利用度。可以说,PVP作为固体分散体载体为卡维地洛制成高效制剂提供了一条有效途径。
  马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,因此研究人员推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应,X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVP K30中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。研究人员分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30)的固体分散体,溶出速率没有显著性差异,但是考虑到辅料用量,选择1∶5的固体分散体。
  ■作薄膜包衣材料
  常用规格的PVP因其柔韧性较理想,可作为药用成膜材料或与其他膜材合用。实践也已证明,其在此领域的具良好的应用前途。研究证明,PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺,其包衣的优点有:能改善膜对表面的粘附能力,改善色淀或染料的分散性,可作为薄膜增塑剂,可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%~5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料,它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。
  ■与碘形成杀菌复合物
  PVP-I(聚维酮碘制剂)是碘与PVP形成的一种可溶性复合物,是一种高效、光谱新型杀菌剂。与碘相比,PVP-I具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研,包括了多种剂型溶液剂(皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂),栓剂(阴道栓、尿道栓及泡腾栓),软膏剂及涂剂。
  ■用于制备药物纳米粒
  PVP还可用在新型药物释放系统中。比如,在阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时,在纳米粒制备的溶液中加入4%PVP可增大溶液黏度,提高载体的吸附性,其体外释药呈双指数函数,有“爆破”释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。
  此外,在注射剂的开发中,注射用PVP的可用作增溶剂(在一些品种中,药物的溶解度明显被PVP提高),而且其作为抑晶剂应用也越来越多。 □王宏磊

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