治疗阿片类引发的药物性便秘的首种药物即将在美国上市

摘要：（纳斯达克股票代码:PGNX）和WyethPharmaceuticals公司（Wyeth的一家分公司）（纽约证券交易所:WYE）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准其新药RELISTOR(TM)（溴甲基纳曲酮）用于皮下注射治疗晚期疾病患者使用阿片类药物所引发的便秘（OIC），这些患者在接受镇痛治疗时对缓泻剂的治疗反应往往不够理想。在临......

Progenics  Pharmaceuticals,  Inc.  （纳斯达克股票代码:  PGNX）和Wyeth  Pharmaceuticals公司（Wyeth的一家分公司）（纽约证券交易所:  WYE）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准其新药RELISTOR(TM)（溴甲基纳曲酮）用于皮下注射治疗晚期疾病使用阿片类药物所引发的便秘（OIC），些患者在接受镇痛治疗时对缓泻剂的治疗反应往往不够理想。在临床研究当中，RELISTOR能有效地减轻阿片类药物的便秘效应，且不妨碍镇痛治疗。Wyeth公司有望在六月初将RELISTOR药物投放美国市场。

Progenics  Pharmaceuticals,  Inc.  公司创始人、首席执行官兼科技总监Paul  J.  Maddon博士（医学博士、哲学博士）说：“新药RELISTOR获得上市许可，这对Progenics  Pharmaceuticals公司来说，是一件有转型意义的重大事件。这是我们获得的第一美国药品批文。我为我们的公司所取得的成就感到自豪，我要特别感谢参与我们的RELISTOR药品研发项目的患者和研究人员。该项目极大地得益于我们与Wyeth公司携手开发和商品化了RELISTOR药品技术平台。”

每年，美国大约有一百五十万名以上的患者因为罹患某种晚期疾病（如不能治愈的癌症、晚期心肺疾病或艾滋病）而接受镇痛治疗。在这些患者当中，有许多人是服用阿片类药物进行镇痛的，据专家们说，这些人几乎都会出现可缓解性的便秘症状。

Wyeth公司总裁兼首席执行官Bernard  Poussot说：“我们很高兴能够为患者提供RELISTOR新药来满足他们迫切需要但又未能得到满足的医疗需求。作为Wyeth公司2008年即将获得FDA批准的第三种新药，RELISTOR提供了一个优秀的范本，它表明Wyeth公司正不断至力于开发和生产能以新的作用方式发挥疗效，并能为患者提供重要而新颖的治疗选择的药物。”

RELISTOR临床试验项目研究员兼圣地亚哥济贫院及镇痛治疗研究所（San  Diego  Hospice  and  the  Institute  of  Palliative  Medicine）临床医学主任Jay  Thomas博士（医学博士、哲学博士）说：“阿片止痛剂是晚期疾病患者接受镇痛治疗的主要疗法。服用阿片药物的副作用，如便秘等，可以严重到足以影响镇痛的实施。我很高兴我们现在有了新的治疗选择，可以为服用阿片类药引发便秘（OIC）的晚期疾病患者减轻痛苦。”

关于RELISTOR和阿片类药物

RELISTOR采用经皮下注射的途径给药，是经外周产生作用的µ阿片受体拮抗剂，可以拮抗阿片类镇痛药物对胃肠道产生的便秘作用，但不影响其镇痛能力。

阿片类药物是通过与中枢神经系统（CNS）——大脑和脊髓内的µ阿片受体发挥特异性的作用而缓解疼痛的。但是，研究也发现，阿片类药物可与中枢神经系统以外（如在胃肠道内）的µ阿片受体发生相互作用而导致可缓解行性的便秘症状。RELISTOR选择性地置换中枢神经系统以外的µ阿片受体（包括位于胃肠道的阿片受体）上结合的阿片类药物，从而降低它们的便秘作用。由于其自身具有独特的化学结构，RELISTOR并不影响阿片类药物对中枢神经系统的止痛效应。RELISTOR的功效及安全状况评估是通过两个3期临床试验得出结论的。尚未使用RELISTOR进行4个月以上的试验研究。

RELISTOR的重要安全信息

--  RELISTOR不适用于已知或可疑患有机械性胃肠梗阻的患者

--  在治疗期间如果出现严重的或持续性的腹泻，建议患者停止RELISTOR治疗，并咨询医师。

--  RELISTOR尚未在使用腹膜导管的患者体内进行过研究。

--  临床试验中，RELISTOR最常见的不良反应为腹痛、胃肠胀气和恶心。

RELISTOR的处方信息可从网站获取：www.relistor.com.

关于两公司的协作

2005年12月，Wyeth  和Progenics两制药公司就联合开发和商品化生产甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的副作用达成了专一性的全球协议。根据合作条款的规定，这次在美国获得上市许可，Wyeth公司需要向Progenics公司支付具有里程碑意义的1500万美元的付款。

(PGNX-G)

关于两家公司

Wyeth  Pharmaceuticals公司是Wyeth公司的子公司，它在妇女卫生保健、传染病、胃肠保健、中枢神经系统疾病、炎症、移植手术、血友病、肿瘤学、疫苗和营养品等领域都有业界领先的产品。Wyeth公司是全球最大的以研发为基础的制药和保健品公司之一。该公司在研究、开发、制造和营销药品、疫苗、生物制品、营养品和非处方药物等方面处于全球领先地位，这些产品改善了全球各地人民的生活品质。该公司的主要分公司包括Wyeth  Pharmaceuticals公司，Wyeth  Consumer  Healthcare公司和Fort  Dodge  Animal  Health公司。

Progenics  Pharmaceuticals公司是一家位于纽约塔里敦（Tarrytown）的生物制药公司，主要致力于研发和商品化生产创新性医疗产品，用于治疗罹患有可以缓解性病症以及威及生命性疾病的患者，以满足他们未能得到满足的医疗需求。其主营项目包括肠胃病学、人类获得性免疫缺陷病毒（HIV）感染以及癌症等。该公司与Wyeth公司合作，正在研发新药RELISTOR，用于治疗阿片类药物引发的副作用，包括便秘（口服和皮下注射配方）和手术后肠梗阻（静脉内配方）。在HIV感染领域，该公司正在研发病毒侵入抑制剂PRO  140，这是一种针对HIV侵入辅助受体CCR5而起作用的人源化的单克隆抗体，目前该药已完成1b期临床试验，并取得了积极的疗效。在前列腺癌领域，该公司正在研发一种人类单克隆抗体合成药物—一种针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）（可同时见于前列腺癌细胞表面的一种蛋白质）的靶向选择性细胞毒抗体。Progenics公司还在研发刺激PSMA免疫响应性的疫苗。