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马钱子炮制与毒性关系的研究

来源:INTERNET 作者:邢跃文 2005-6-28
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摘要: 马钱子,又名苦实、番木鳖、马前子,为马钱科植物马钱的种子。《医学衷中参西录》中说马钱子“开通经络,透达关节之功远胜于它药”。马钱子临床应用近千年不衰,说明它具有显著的效果,可谓是“毒药猛剂善起沉疴”。中医历来用其炮制品,传统炮制方法较多,明代有豆腐剂(《纲目》)、牛油炸(《禁反》)等法。...


马钱子,又名苦实、番木鳖、马前子,为马钱科植物马钱的种子。性寒,味苦,有剧毒。归肝、脾经。功效散结消肿、通络止痛,传统用于风湿顽痹、麻木瘫痪、疽痈肿痛、跌打损伤等。《医学衷中参西录》中说马钱子“开通经络,透达关节之功远胜于它药”。马钱子临床应用近千年不衰,说明它具有显著的效果,可谓是“毒药猛剂善起沉疴”。但同时由于它是一味“毒药”,也限制了其临床应用。中医历来用其炮制品,传统炮制方法较多,明代有豆腐剂(《纲目》)、牛油炸(《禁反》)等法;清代有香油炸、泡去毛(《良朋》)、水浸油炸后土粉反复制(《全生集》)等。目前全国应用较多的主要有两种,即砂烫法和油炸法,其中砂烫法已被《中华人民共和国药典》收载为法定方法。炮制的目的主要是为了降低毒性。现代药理研究表明,马钱子含番木鳖碱(士的宁)、马钱子碱(布鲁生)、γ-可鲁勃林及β-可鲁勃林、番木鳖次碱、马钱子新碱、番木鳖甙等。主要的生物碱为士的宁及马钱子碱,既是主要生物活性成分,又是主要毒性成分。其中马钱子碱的疗效仅为士的宁的1/40,而毒性比士的宁大20倍。口服士的宁1次5~10mg可发生中毒,30mg可致死亡;服马钱子生药7g可致死亡。传统观念认为:炮制后,药效低、毒性大的马钱子碱大量破坏损失,而士的宁被部分破坏,同时生成异马钱子碱、异士的宁碱等毒性小的生物碱。我们通过实验研究了砂烫、油炸、醋炙等炮制品和生品中士的宁和马钱子碱的含量,由此可显示出各种炮制品和生品的毒性大小的不同,现将有关材料报告如下。

1 材料与方法

1.1 材料 马钱子,购自河南省平顶山市医药公司,经鉴定为马钱科马钱的干燥种子。

1.2 标准品 士的宁、马钱子碱均由马钱子生品和砂烫炮制品中提取分离得到,并经核磁共振、红外、紫外等光谱鉴定为纯品。

1.3 仪器 751G分光光度计(上海)。

1.4 炮制方法

1.4.1 生品 取原药材,用铡刀切成碎片,80℃烘干后取出。

1.4.2 砂烫 将净砂子用武火炒热,投入马钱子,不断翻动。炒烫鼓起,成棕褐色或深棕色,筛去砂子,放凉即可。

1.4.3 油炸 取市售麻油置铁锅内加热,到沸腾,投入马钱子,炸至老黄色为度,取出沥尽油,晾冷即得。

1.4.4 醋炙 取净马钱子,用醋拌均匀湿润,待醋被吸尽后,炒干,取出放凉。

1.4.5 甘草制 取甘草稀释煎液,投入马钱子,煮4h,捞出稍晾,切成1.5mm薄片,80℃以下烘干。

1.4.6 醋泡 取净马钱子,用清水浸2天,润半天,切成1.5mm薄片,用5%醋酸泡5天,取出后水漂,3天后捞出,晾干,80℃以下烘干。

2 结果

2.1 士的宁 按《中国药典》2000年版一部马钱子士的宁含量测定进行。

2.2 马钱子碱 标准曲线的制备:精密称取马钱子碱10mg,用0.25mol/L H 2 SO 4 溶液溶解后,置100ml量瓶中,加0.25mol/L H 2 SO 4 溶液至刻度,摇匀。分别吸取此液1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、7.0ml,至25ml量瓶内,稀释至刻度,得4、8、12、16、20、24、28μg/ml的标准马钱子碱硫酸溶液。于751G型分光光度计在302nm波长处分别测定吸收度。得回归方程C=-0.2173+53.5228A r=0.9999>0.8745(n=7p=0.01)。

用上法测定马钱子生品与各种炮制品中士的宁和马钱子碱含量,结果见表1。

表1 生品与炮制品中士的宁、马钱子碱检出情况 (略)

3 讨论

实验结果证实,炮制对马钱子士的宁、马钱子碱含量有一定影响。醋炙、油炸、甘草制均能降低毒性;醋泡品士的宁和马钱子碱含量大副度下降,其毒性降低,但效价也可能 减损。而砂烫品比生品所含士的宁、马钱子碱的量要高。本实验结果提示,马钱子采用砂烫不仅不能降低其士的宁、马钱子碱的含量,反而有所增高。为使本品用药更安全有效,建议炮制后再测士的宁和马钱子碱含量,以此来控制投料量及临床用药量,避免毒性反应的发生。

从马钱子的研究可以说明中药炮制与中药毒副作用关系十分密切,不同的辅料、不同的加工工艺,会产生不同的结果。中药炮制这一传统的技术,随着祖国中医药事业的发展,被各个时期的医药专家不断充实、发展,为祖国的中医药事业做出了很大贡献。随着中医药学者不懈的努力探讨,特别对中药中所含化学成分的研究,更加深入细致,尤其是对含生物碱的有毒中药附子、川乌、马钱子等的研究已经取得了突破。但是与飞速发展的现代医学相比,中医药显得相对滞后。目前我国许多中药的炮制方法,仍然沿用传统方法,没有什么突破,更缺乏新的有指导性的炮制理论来指导实际工作。传统的炮制方法,已显得极不适应中医药的发展,缺乏科学性,这将是我们中医药人员潜心研究的新课题。应用现代科学新技术,进行研究探讨解析中药炮制的机制,研究炮制对毒性药物的药理作用,联系中医基础理论与临床应用效果寻找更加科学合理的炮制方法,这将是我们在中药事业上努力的方向。

作者单位:467013河南煤炭卫校 


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