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栀子的研究概况

来源:中华现代临床医学杂志 作者:宋明辉 2010-1-13
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摘要: 【摘要】 从栀子的化学成分和药理研究等方面综合叙述了其研究概况。栀子中含黄酮类、环烯醚萜类、三萜类、有机酸酯类、挥发油等成分。可以调节胃功能、增加内脏血流量、修复骨骼软组织损伤,以及降压、解热、镇静、抗炎、抗过敏等作用。化学成分。...


【摘要】  从栀子的化学成分和药理研究等方面综合叙述了其研究概况。以近年来国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。栀子中含黄酮类、环烯醚萜类、三萜类、有机酸酯类、挥发油等成分。可以调节胃功能、增加内脏血流量、修复骨骼软组织损伤,以及降压、解热、镇静、抗炎、抗过敏等作用。

【关键词】  栀子;化学成分;药理研究

栀子是茜草科植物山栀的果实,性苦寒,无毒。入心、肝、肺、胃经。临床上常用于热病心烦、高热烦躁、湿热黄疸、小便短赤、热淋、血淋、血热出血、痈肿疮毒、扭挫伤痛等。现代研究发现,栀子属植物中含有许多的化学成分,如黄酮类(栀子素类)、环烯醚萜类(栀子苷类)、三萜类(栀子花酸类)、有机酸酯类(绿原酸、藏红花酸类)、挥发油[1]等。现将栀子的化学成分,药理学的研究状况简述如下。

  1 化学成分研究

  1.1 黄酮类化合物 栀子属植物中含有大量色素成分,如栀子素,现已分离得到栀子素A、B、C、D、E[2]。栀子素多黄酮类,极性小。1991年我国梁惠玲等从大黄栀子花中分得4,7-二羟基黄酮。

  1.2 环烯醚萜类 从栀子果实的醇提物中水溶性成分经活性炭和硅藻土除杂处理后,上硅胶柱色谱,以氯仿-甲醇系统进行梯度洗脱,可将此类成分按极性大小依次洗下。

  Inouye等[3]从栀子中得到栀子苷即京尼平苷,羟异栀子苷,山栀子苷,栀子酮苷,鸡矢藤次苷甲酯,去乙酰基车叶草苷酸甲酯及栀子苷酸等多种化合物。王崇云等又从栀子的种子中分得京尼平-1-口-D葡萄糖苷。

  1.3 三萜类 秦国伟等[3]从栀子花的乙醇乙酯提取物中分得一种抗早孕作用的新三萜酸即栀子花乙酸,而后又分离到另一种新三萜酸即栀子花甲酸。

  1.4 有机酸酯类 20世纪90年代,国内外学者先后从栀子中分离出绿原酸、3,4-二咖啡酰-5-奎尼酸、3,4-二氧-咖啡酰奎尼酸、脂环酸苦藏红花酸、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子酰奎尼酸。1999年我国王钢力等[5]从大黄栀子果实中分离到双分子奎尼内酯。

  1.5 挥发油 用气相色谱-质谱联用法从栀子属植物的花、果实、叶中提取到的挥发性成分鉴定出85个化合物如乙酸苄酯、苯甲酸甲酯、橙花叔醇、反-2,4-癸二烯醛、棕榈酸、丹皮酚、反,顺-2,4-癸二烯醛、3,5,5-三甲基-2环乙烯-1-酮、亚油酸甲酯、菲、β-芹子烯、2-十一烯酸、汕酸、2-戊基呋喃、顺-癸烯醛等[6]。

  1.6 其他成分 从栀子中分离得到多糖Gps3和Gps、4-甘露醇、β-谷甾醇、29-烷、胆酸、熊果酸及各种微量元素,如Cr、Mn、Fe、Ni、Zn、Cu、Ca、Sb、Pb、Sn、Bi、Ba、Be等。

  2 药理研究

  2.1 对消化系统的作用 利用去氧胆酸钠胰管内注射,诱发大鼠急性胰腺炎,以琥珀酸脱氢酶(SDH)、酸性磷酸酶、细胞色素P450分别作为线粒体,溶酶体和微粒体内的标志检测急性胰腺炎时胰腺细胞器的功能变化及栀子的影响,并就组织学的变化做了同步观察。结果显示:急性胰腺炎时动物胰腺细胞内SDH明显下降,ACP释放率明显升高。栀子治疗组与正常接近,ACP释放率明显降低,P450增高。线粒体是细胞进行有氧代谢生成能量的场所,但急性胰腺炎后,胰腺细胞中线粒体功能发生障碍,用栀子治疗后,线粒体有氧代谢保持或恢复正常。胰腺自身化均是因溶酶体内大量酶释放而引起的,用栀子治疗后溶酶体释放减少,酶流动性接近正常。用栀子治疗后胰腺细胞P450含量增加,提示使细胞的合成、灭活和生物转化功能加强,表明栀子增强了胰腺炎时胰腺细胞的抗病能力[7]。

  此外,栀子还有明显的胆囊收缩作用,其果实中所含环烯醚萜苷类成分具有利胆作用。果实的醇提物和藏红花酸、藏红花苷可使胆汁分泌量增加,对大鼠于十二指肠给予京尼平苷,2 h后对胆汁分泌呈显著持续性促进作用。

  2.2 对心血管系统的作用 降压作用:栀子属植物果实的提取物不论口服、腹腔或静注给药均有降血压作用,且作用部位在大脑中枢。

  肌注藏红花酸0.01 mg/kg能减少喂饲胆固醇兔动脉硬化发生率,表明藏红花有防治动脉粥样硬化的作用。

  2.3 对中枢神经系统的影响

  2.3.1 解热作用 在以15%鲜酵母混悬液为致热剂,皮下注射大鼠颈背部所致的发热实验中,栀子生品解热作用最强,炒黄、炒焦品仍有较好的解热作用,但较生品明显降低,而炒炭、姜制品则较差。说明加热炮制可使栀子的解热作用明显降低,与目前临床常用生栀子治疗温热病高热症候的用药经验相吻合[8]。

  2.3.2 镇静作用 栀子生品及各种炮制品均有一定的镇静作用,可明显延长异戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,且经炒焦、炒炭炮制后,镇静作用明显增强,在200 ℃以下,有随温度升高作用增强的趋势[9]。此外,去羟栀子苷能抑制小鼠由醋酸等化学物质所引起的扭体反应,具有明显的镇痛作用[10]。

  2.4 抗过敏反应 在小鼠2,4-二硝基氟苯变应性接触性皮炎为迟发型超敏实验反应的模型中,以栀子的高、中、低剂量于致敏期及诱发期给药,通过观察鼠耳肿胀,耳部组织重量,显示能明显抑制ACD,且呈现出一定的量效关系[11]。

  2.5 抗菌和抗炎作用 栀子水浸液在体外抑制各种皮肤真菌;水煎液在体外则能杀死钩端螺旋体及血吸虫,并具有抗埃可病毒的作用。栀子生品的抗炎作用最强,可明显抑制巴豆油所致的小鼠耳壳炎症,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性,但经不同方法炮制后,其作用逐渐降低,当温度超过175 ℃时,抗炎作用消失[9]。其机制主要与栀子苷受热破坏分解,尤其是与京尼平苷的损失增大有关。此外,京尼平苷还有一定的治疗软组织损伤的作用[12]。

  2.6 毒副作用 京尼平苷及栀子水提物对小鼠和大鼠的急性毒性很弱,大剂量的山栀或其去羟栀子苷可能会诱发以P450丢失为损伤的肝损伤[6]。

  3 小结

  近年来,国内外有关栀子及其有效成分的研究不断深入和发展,阐明了其广泛的药理作用,拓宽了传统的用药范畴,同时也佐证了有关栀子的一些中医理论及临床用药经验。在中医药理论指导下,总结现代药理和临床经验,开展栀子类的中药新药研究,有着广阔的前景。宜深入进行药理、毒理和临床研究。

【参考文献】
    1 王钢力,陈德昌,赵淑杰.栀子属植物化学成分研究进展.中国中药杂志,1996,21(2):67.

  2 梁慧玲,郑惠兰,陈泗英.黄栀子花中的色素.云南植物研究,1991,13(1):95.

  3 王崇云,周成平,周炳南.栀子成分的研究.中草药,1981,12(11):487.

  4 秦国伟,范芝芸,徐任生,等.抗生育植物栀子花化学成分的研究.有机化学,1989,9:263.

  5 那沙,郭国田.栀子及其有效成分药理研究进展.中国中医药信息杂志,2005,12(1):90-92.

  6 李葆华.栀子的研究概况.时珍国医国药,2004,15(6):370-371.

  7 贾玉杰,姜妙娜,高静涛,等.栀子对急性胰腺炎大鼠胰腺细胞亚细胞器的保护作用.中国中西医结合杂志,1996,16(6):355.

  8 张学兰,刘玉荣.炮制对栀子部分成分及解热作用的影响.中药材,1995,18(3):136-139.

  9 张陆勇.栀子西红花总苷对神经、心血管及呼吸系统的影响.中国药科大学学报,2000,31(6):455-457.

  10 朱江.栀子的抗炎镇痛作用研究.中草药,2000,31(3):198-200.

  11 宋智琦.中药黄柏、茯苓及栀子抗迟发型超敏反应作用的实验研究.中国皮肤性病学杂志,1997,11(3):143-144.

  12 姚全胜,周国林.栀子抗炎、治疗软组织损伤有效部位的筛选研究.中国中药杂志,1991,16(8):486-488.

  (本文编辑:江 宇)


作者单位:463000 河南,解放军第159中心医院药械科情报资料室


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