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赖氨匹林的作用及在疼痛科中的应用

来源:中华实用医药杂志 作者:李育敏徐 燕 2005-9-21
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摘要: 赖氨匹林的作用机制与阿司匹林基本相同。注射用赖氨匹林是阿司匹林与赖氨酸的复盐,是属于阿司匹林的衍生物的一种新型镇痛解热药 [1] ,由于其水溶性好,适用于肌肉及静脉给药,给药后能迅速的分布到各组织中而达到最高浓度,从而显示出很强的镇痛作用,其效果一般不低于常规麻醉性镇痛药,且无呼吸抑制或成瘾性,尚未......


    赖氨匹林的作用机制与阿司匹林基本相同。注射用赖氨匹林是阿司匹林与赖氨酸的复盐,是属于阿司匹林的衍生物的一种新型镇痛解热药 [1] ,由于其水溶性好,适用于肌肉及静脉给药,给药后能迅速的分布到各组织中而达到最高浓度,从而显示出很强的镇痛作用,其效果一般不低于常规麻醉性镇痛药,且无呼吸抑制或成瘾性,尚未发现对造血机制及肝肾功能的影响,同时该药含有人体必需的赖氨酸,具有一定的营养价值。

    1 赖氨匹林在疼痛科中的应用

    1.1 应用与比较 常用于疼痛科中术后、癌症疼痛、风湿性关节痛及神经痛等中重度疼痛中,且均显效 [2] 。其中赖氨匹林与可待因和度冷丁的镇痛时间与起效时间比较见表1。

    表1 赖氨匹林与可待因、度冷丁的镇痛时间(略)注:a与c比较, △ P<0.05;a与b比较, * P<0.01;a与c比较, ◇ P<0.01

    赖氨匹林与可待因镇痛起效时间非常接近 [3] ,分别为(18.7±10.5)min和(19.1±8.1)min;度冷丁镇痛作用起效时间为(12.2±4.6)min。与赖氨匹林和可待因时间差异均有显著性(P<0.05)。赖氨匹林镇痛时间为(7.2±2.1)h,比度冷丁组(5.8±2.7)h和可待因组(3.6±1.6)h镇痛时间均明显长。统计学示差异有非常显著性(P<0.01)。

    1.2 用法 一般采用(成人)0.9g加生理盐水2ml肌注,重度者可采用赖氨匹林1.8g加生理盐水4ml肌注,必要时6h后重复,或者可采用赖氨匹林1.8g用生理盐水4ml稀释后静脉注射。

    1.3 体内过程 本品的分布方式按二室开放式模型,肌注生物利用度95.4%,吸收速率常数为1.52/h。静注后血液浓度为口服的1.8倍,30min后可达峰浓度,镇痛消炎作用为口服的3.6倍,肌注血液浓度可维持较长时间(36~120min);肌注35min约有50%药物被吸收,给药后24h内以水杨酸或水杨酸结合物形式排出体外。

    1.4 注意事项 用药前及用药过程中均应注意以下事项:(1)对阿司匹林过敏者禁用;(2)消化道溃疡者忌用;(3)有出血倾向者慎用;(4)年老体弱或体温达40℃以上者应注意剂量以免出汗过多;(5)偶有轻微胃肠道反应;(6)静脉注射时应缓慢注射。

    2 讨论

    赖氨匹林是阿司匹林和赖氨酸的复合盐,水溶性好,不但可用于肌注,还可以静脉给药,能迅速分布到各组织中,并达到最高浓度,从而显示出其快速有效的镇痛作用,是一种新型的非阿片类的解热镇痛新药,不会产生依赖性及胃肠道刺激反应,是一种比较安全及显效的临床应用新药。

    参考文献

    1 陈新谦.新编药物学.北京:人民卫生出版社,1992,158.

    2 李树亭.癌症疼痛的治疗.北京:人民卫生出版社,1998,10.

    3 Deschamos M.Assessment of adult cancer pain,shorticomings of current methods.Pain,1988,32:133.

    (编辑商志伟)

    作者单位:341600江西信丰小江中心医院
    514008广东省深圳益民医疗门诊


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