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头孢他啶眼膏的制备及临床应用

来源:中华现代眼耳鼻喉科杂志 作者:隋淼 2007-4-26
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摘要: 头孢他啶眼膏的制备及临床应用 (pdf) [摘要] 目的 研制头孢他啶的眼用软膏剂。 结论 头孢他啶制成眼膏方法简单可行,采用高效液相色谱法控制质量准确可靠,治疗效果显著。 [关键词] 头孢他啶。高效液相色谱法 头孢他啶为第三代头孢菌素,具有抗菌谱广、杀菌作用强的特点。...


    头孢他啶眼膏的制备及临床应用 (pdf)

     [摘要]   目的   研制头孢他啶的眼用软膏剂。方法   采用高效液相色谱法测定含量进行眼膏的质量控制。结果   对68例患者进行疗效观察,经治疗痊愈58例,有效8例,无效2例,总有效率达97%。 结论   头孢他啶制成眼膏方法简单可行,采用高效液相色谱法控制质量准确可靠,治疗效果显著。

    [关键词]   头孢他啶;眼膏;高效液相色谱法

      头孢他啶为第三代头孢菌素,具有抗菌谱广、杀菌作用强的特点。尤其对绿脓杆菌、大肠杆菌、金葡萄球菌等对氨基糖苷类及青霉素类耐药菌敏感[1]。在临床治疗中,时常遇到眼科重症感染局部无药可用,全身给药不理想的情况。为此,我院研制了头孢他啶眼膏剂,并将头孢他啶眼膏剂体外对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌的抑菌效果,同临床常用的环丙沙星眼液、氯霉素眼液进行了比较。结果头孢他啶>环丙沙星>氯霉素。对家兔眼角膜刺激,三者无明显差异。试用临床治疗眼部重症感染取得较好治疗效果,现报告如下。

    1   仪器与试药

    1.1   仪器   高效液相色谱仪(美国贝克曼)。

    1.2   试药   头孢他啶(中国药品生物制品检验所),环丙沙星眼液(沈阳圣元药业),头孢他啶眼膏(解放军第203医院),氯霉素眼液(天津万嘉制药),金黄色葡萄球菌(ATCC25923,长河天地人),绿脓杆菌(ATCC27853,长河天地人)。

    2   处方及制备方法

    2.1   处方   头孢他啶10 g,无水羊毛脂100 g,液体石蜡100 g,白凡士林790 g。

    2.2   制备   液体石蜡150 ℃干热灭菌1 h备用;无水羊毛脂和凡士林加热融化后趁热无菌纱布过滤后,150 ℃干热灭菌1 h;无菌条件下,取头孢他啶粉,置已干热灭菌的乳体中,研细缓缓加入液体石蜡,研磨成乳状后分次递加入。羊毛脂和凡士林混合物研匀分装即得。

    3   质量控制

    3.1   性状   本品为淡黄色。

    3.2   鉴别   (1)取本品约5 mg加水2 ml。加盐酸羟胺溶液1份,乙醇4份,混匀,3 ml放置5 min后,加酸性硫酸铁铵试液1 ml摇匀,呈红色。(2)取本品约5 mg加磷酸盐缓冲液(pH 6.0)制成50 ml溶液。紫外分光光度法在257 nm处有最大吸收。

    3.3   含量测定   高效液相色谱法[2]。

    3.3.1   色谱条件   色谱柱C18,4.6 mm×250 mm粒度μm流动相乙腈—pH 7.0磷酸盐缓冲液—水(45∶220∶1735)流速1.5 ml/min,检测波长254 nm,进标量10 ml。

    3.3.2   标准曲线制备   取头孢他啶对照品约15 mg,精密称定,置于100 ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH 7.0)15 ml溶解,用水稀释至刻度,摇匀。精密量取对照品溶液5 μl、10 μl、15 μl、20 μl、25 μl分别注入色谱仪中(每份进样2次),记录色谱图,以峰面积对头孢他啶对照品溶液的进样量X(μg)做线性回归,得到线性方程为:A=86973.9X-85252.9,r=0.9993。

    3.3.3   样品测定   取头孢他啶眼膏约3.0 g,精密称定,置分液漏斗中,加40 ml氯仿水浴加热使基质溶解,用热磷酸缓冲液20 ml、10 ml、10 ml提取,合并提取液,置200 ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,用0.45 μm微孔滤膜滤过(相当于15 mg/100 mm他啶)。精密吸取滤液10 ml进行测定(进样2次取平均值)代入方程。

    3.4   回收率实验   精密称取头孢他啶适量(3份),按上述配方制备头孢他啶眼膏样品3批(含量分别为配方中头孢他啶含量的80%、100%、120%),按供试品溶液制备项下操作,制备各样品溶液,按液相色谱法测定(每批样品测定2次),测得各样品含量。计算平均回收率为98.1%,RSD为0.43%,结果见表1。

    3.5   稳定性实验   取在常温下保存0个月、1个月、3个月、6个月的样品,分别按供试品溶液制备项下操作,制备各样品溶液,分别精密吸取样品溶液10 μl进样,在上述色谱条件下进行测定,结果RSD=2.56%。表1   回收率实验结果

    4   临床应用

    4.1   病例选择   全部病例为门诊患者,其中泪囊炎12例,角膜炎21例,急性结膜炎28例,角膜溃疡7例,共68例。

    4.2   用药方法   将眼膏挤出0.1 cm×1 cm大小挤入结膜囊内,每日3~4次。用药后稍事休息即可。

    4.3   疗效判定标准   参照《中国新药临床指导原则》[3],按下列标准进行判断。痊愈:症状、体征完全消失;有效:症状、体征基本消失,但有时出现不适;无效:症状、体征无明显改变。

    4.4   结果   连续用药5天判定疗效,痊愈58例,有效8例,无效2例,总有效率为97%,未发现任何不适。     

    5   讨论

    (1)头孢他啶的3-内酰胺环遇水易水解失效。而选用凡士林制成眼膏剂保证主药稳定。(2)眼膏剂与滴眼剂比较,具有在局部保留时间长、药效持久等特点。(3)含量测定,采用高效液相色谱法,具有快速、灵敏、准确等特点,已经实验证明。其操作亦比较简便、结果可靠、回收率比较高。(4)眼膏配制过程应在无菌柜内进行。

    [参考文献]

    1   张仁斌.高效液相色谱法在医药研究中心应用.上海:上海科学技术出版社,1983,18-28,145-151.

    2   胡昌勤.抗生素质控分析中HPLC分析的基本理论.北京:北京气象出版社,2001,27.

    3   国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部).北京:化学工业出版社,2005,134-135.

  作者单位: 116001 辽宁大连,大连210医院

   (编辑:陈   沁)


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