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高血脂的分型与用药

来源:论文汇编 作者:自动采集 2005-1-1
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摘要: 高血脂的全称为高脂蛋白血症,是指血浆中胆固醇或甘油三酯及其载运蛋白超过正常限度,又称为高脂血症。已知高血脂可加速动脉粥样硬化的发展,引起血栓形成和梗塞等危险后果。目前患有高脂血症的人群逐年增加,这些人发生冠心病、心梗、糖尿病、高血压的机率较其他人群高许多倍,因此降低血脂是必要且有益的。血浆中的“脂......



  高血脂的全称为高脂蛋白血症,是指血浆中胆固醇或甘油三酯及其载运蛋白超过正常限度,又称为高脂血症。已知高血脂可加速动脉粥样硬化的发展,引起血栓形成和梗塞等危险后果。目前患有高脂血症的人群逐年增加,这些人发生冠心病、心梗、糖尿病高血压的机率较其他人群高许多倍,因此降低血脂是必要且有益的。

  血浆中的“脂”主要是胆固醇和甘油三酯,它们并非单独存在,而是以载脂蛋白的形式被转运,载脂蛋白主要包括有乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)及高密度脂蛋白(HDL)五种。目前根据以上五种载脂蛋白升高或降低程度的不同,将高脂血症分为五型,降血脂药的选择就要根据不同类型选择不同的药物,具体如下:

  Ⅰ型:此型以CM升高为主。胆固醇和甘油三酯均有不同程度的升高,以甘油三酯升高较明显。此型最少见,目前尚无较好的药物可以治疗,主要通过低脂饮食控制。Ⅱ型可分为Ⅱa和Ⅱb型,Ⅱa型以LDL增高为主,Ⅱb型LDL和VLDL均增高,Ⅲ型为异常β-脂蛋白血症。Ⅳ型以VLDL增高为主。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型均较常见,其中Ⅳ型最常见。Ⅴ型较少见,是CM增多与VLDL增多的混合型。

  目前降血脂药物品种多,效果各异,其作用机理一般为干扰脂质代谢过程中某一个或几个环节。如减少脂质吸收或加速脂质的分解与排泄,干扰肝内脂蛋白的合成或阻止脂蛋白从肝内传送入血浆,增加脂蛋白从血清中清除的速率等。

  氯贝丁酯(安妥明) 

  能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显,对Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。此外,尚能降低血小板的粘性,因而可减少血栓的形成。该药需长期服用,停药后,血中胆固醇可逐渐回升至原有水平。本药起效缓慢,有时在开始服药的第一个月内疗效不显著,继续服用即可见效。

  该药服用后可出现以下不良反应:(1)个别病人有恶心、呕吐、食欲不振等症状,为减少肠道不良反应,开始时宜采用小剂量,以后逐渐增量,但要在治疗的第一个月内达到规定剂量。停药时最好也采用递减方式。

  (2) 治疗8周后,转氨酶偶见轻度上升,肝功能不全者慎用。如有条件,应定期检查转氨酶、白细胞、胆固醇。

  (3) 严重肝、肾功能不全患者禁用。本品能通过胎盘屏障,故孕妇禁用。

  (4) 本品有降低凝血作用,与抗凝剂(枸橼酸钠、华法林、链激酶、尿激酶)合用,需加大这些药物的剂量。

  非诺贝特(立平脂)

  为氯贝丁酯类降血脂药,其药效较强,具有显著的降胆固醇和甘油三酯的作用,而毒副作用较小,用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症,疗效确切且不良反应较小。

  注意事项:孕妇及哺乳期妇女禁用;肝、肾功能不全者慎用。

  利贝特(降脂新)

  作用与氯贝丁酯相似,但其降胆固醇作用较显著,因其能增进胆固醇的氧化及胆酸的排泄,并且有明显降β-脂蛋白作用,尤其适用于Ⅲ型高脂血症患者,对氯贝丁酯无效的Ⅱa型高脂血症也有效。部分高血压病人服药期间血压下降。

  注意事项:可有氨基转移酶-过性升高,停药后恢复正常,偶见胃肠不适。肝、肾功能不全者慎用。

  环丙贝特

  作用类似氯贝丁酯,但强于氯贝丁酯,可降低LDL及VLDL,升高HDL。此外,还有抗血小板聚集、溶解纤维蛋白的作用。口服吸收良好,2小时后血药浓度达峰值,血浆半衰期约17小时,每日服药一次即可。药物以原形自肾排泄。环丙贝特用于Ⅱ型和Ⅳ型高脂蛋白血症。

  该药的不良反应一般为头痛,恶心、乏力,偶见肝功能异常。孕妇、哺乳期妇女、中、重度肝功能异常,重度肾功能不全患者禁用。如与抗凝药合用,宜减少抗凝药的剂量。

  吉非贝齐(吉非洛齐、博利脂)

  作用与氯贝丁酯相似,能降低VLDL的合成,增加肝外脂蛋白酶活性,促进VLDL分解而使甘油三酯减少。尚可抑制肝脏的甘油三酯合成,使HDL含量增加,其作用比氯贝丁酯强而持久,口服吸收好,70%药物以原形由肾排泄。用于Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症。

  注意事项:不良反应较轻,主要为胃肠道反应和乏力,少数人可出现一过性的氨基转移酶升高,停药后可恢复。

  洛伐他汀(美维诺林、美降脂、乐瓦停、脉温宁)

  新型调整血脂药。属羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂类药物,通过在体内水解成抑制HMG-CoA还原酶的β-羟基酸代谢物而发挥作用,而HMG-CoA还原酶可催化胆固醇的生成。洛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,Ⅱa及Ⅱb型高脂血症并合并有高胆固醇血症的患者。

  该药的不良反应较短暂,如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心等),偶有皮疹、白细胞、血小板减少、肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用,持续肝功能异常者禁用。

  与洛伐他汀类似的药还有辛伐他汀(塞瓦停、舒降脂),普伐他汀(帕瓦停、普拉司丁、禁维太定、美百乐镇)。

  藻酸双酯钠 为酸性多糖类药物,取自海洋生物,有类肝素样生理活性,可降低血浆中胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,尚具降低血液粘度,扩张血管,改善微循环等作用。

  该药的不良反应发生率为5%~23%,可有发热、白细胞及血小板减少、血压降低、肝功能及心电图异常、子宫出血、过敏反应、头痛、心悸、烦躁、乏力、嗜睡等。有出血史及严重肝肾功能不全者禁用。

  右旋甲状腺素钠 为人工合成品,天然的甲状腺素为左旋者,虽可降低血浆胆固醇含量但对代谢的影响大,人工合成的右旋甲状腺素其影响代谢的作用仅为天然的1/10~1/20,通过加速低密度脂蛋白的分解,从而降低血浆中的胆固醇和LDL水平。


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