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八、常用药物的药代动力学参数参考表

来源:医院药学 作者: 2006-1-16
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摘要: kg)] 解离指数pKa 乙基西梭霉素Nctilmicin 0。0(IM) 0。78 乙氧萘青霉素Nafillin 1。0(IM) 90 0。...


八、常用药物的药代动力学参数参考表

药物名称 消除速率常数k或β(hr-1 半衰期tl/2或tl/2β 口服吸收(%) 表现分布容积vb(mg/L) 有效血浓度范围(mg/L) 峰时tm(hr) 蛋白结合率BP(%) 消除率Cls[L/(hr.kg)] 解离指数pKa
乙基西梭霉素Nctilmicin 0.312 2.23   0.25-0.3 4-8 0.5-1.0(IM)   0.78  
乙氧萘青霉素Nafillin 1.39 0.5 0 0.28   0.5-1.0(IM) 90 0.39 2.6(-COO-)
乙胺丁醇Ethambutol 0.198 3.5 30 1.87 1-10 2-4(PO 40 0.37  
乙琥胺Ethosuximide   成人50-60儿童30-50 100 成人0.62儿童0.69 40-100 2-4(PO <2 成人0.01-0.013儿童0.016 1.3
乙酰唑胺Acetazolamide 0.169 4.1

  2.4-5.8

>90 0.2 10-10.5

  10-15

    0.034 7.2

  9.0

乙酰普鲁卡因胺Acetylprocainamide 0.082 8.5 85 1.5 2-20   10 0.12  
二甲胺四环素Minocycline   12 90 0.43 0.5-3.0 1-3(PO 75 0.025  
二性霉素B AmphotericinB 0.029 18-24 <3 0.5-1.0     >90 0.025  
二氮嗪Diazoxid   21-36 100 0.2     90-95 0.005  
丁胺卡那霉素Amikacin 0.283-0.311 2-3 90-100 0.25 10-25 1.0(IM) 0-20 0.069  
三氯乙醇Trichlorethanol   4-8   0.6   0.5(PO 40 0.07  
碘甲腺氯酸钠T3   33 90-100   70-160 1-2 99.5 0.014  
万古霉素Vancomycin 0.12 6-8   0.47   0.2(IV) 10 0.047  
土霉素Cxytetracycline 0.069 6-9 60-80 1.9 1.0-10.0 1-3(PO) 20-30 0.18  
双异丙吡胺Dicopyramide 0.154 4.5-7 70-100 0.8-1.9 总药浓度2-5游离药浓度0.5-2 0.5-3 10-80(与血药浓度有关) 0.0015-0.004 8.34
双氯青霉素Dicloxacillin 0.99 0.5-0.9   0.29 15-18 1.0(IM) 96 0.29  
水合氯醛Choral Hydrate   4-8   0.6 10 0.5(PO) 40 0.07  
心得静Pondolol   3-4 100 2.0 0.05-0.15 1-3   0.4  
普萘洛尔(心得安)Porpranlolo   3 >90 2.0-4.6 0.01-0.2 1-1.5(PO) 90-95 0.7 9.5
心得怡Sotalol   5-13 80-90 0.7 0.5-4 2-3   0.054 9.8
心得舒Alprenolol   3 >90 3.3 0.03-0.1 0.5-1.0(PO) 85 0.76 9.7
对乙酰氨基酚Paracetamol   2-4 85-100 0.8-1.0 1-10 0.5-1.0(PO) 25 0.21  
扑米酮Primidone   成人6-8儿童5-8 80-90 0.6 6-15 2-4(PO 20-30 单独用药0.0309合并用药0.0739  
去甲丙咪嗪Desipramine   10-26   28-60 0.15-0.3 2-8(PO 90 1.69 10.2
去甲金霉素Demethylchlortetracycline 0.07-0.043 10-16 60-80 1-2 0.5-3 1-4(PO 50 0.08  
去甲替林Nortrpytline   27 60 20 0.05-0.16 4-9(PO) 92-96 0.5  
丙咪嗪Imipramine   8-16 80-100 20-40 0.15-0.5 0.5-1.0(PO) 95 1.73 9.5
丙基硫氧嘧啶Propylthiouracil   2-4 80 0.2-0.4   1.0(PO) 75 0.07 8.3
丙磺舒Probenecid   6-18 100 0.12-0.18 100-200 1-5(PO) 85-95 0.01 3.4
布洛芬Brufen   2   0.15   0.5-1.5(PO) 99 0.052  
左旋多巴Leayodopa   3 20-30(吸收)   0.5-4       8.2
白霉素Leucomycin 0.139 4.5-5.5       2(PO) 72    
苷珀酸Carbenoxolne   13-16   0.1   1-2(空腹PO)饭后(PO)   0.005  
甲硝唑Metronidazole   6-14 90-100 0.6-0.7 5-20 1-2(PO) 5-20 0.045  
可待因Codeine 0.231 2-4 50 3.45 0.025 1.0(PO)   0.8 8.2
戊巴比妥Pentobarbital   21-42 70-80 0.7 1-4 初次用药6-18长期用药37 60-70 0.015 8.1
卡马西平Carbamazepine   成人10-30儿童8-19 90-100 0.8-1.4 4-12 1.0-2.0(IM) 65-85 成人初次用药0.011-0.026儿童初次用药0.028  
卡那霉素Kanamycin 0.289-0.33 2-2.5 90-95 0.25 2-8 0.5-1.0(IM)1.0(PO) 0 0.077 7.2
头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)Cephalexin 0.655 0.83-1.2 90-95 0.26 G(+)

  0.5-3G(-)1.0-12

15min(IV)0.5-1.0(IM) 10-15 0.18 5.3(-COOH-)7.3(-NH2)
头孢匹林(先锋霉素Ⅶ)Cephapirin. 1.155 0.6 90-95 0.23 G(+)

  0.5-3G(-)1.0-12

  40-50 0.27  
头孢娄利定(先锋II)Cephaloridine 0.62 1-1.5 90-95 0.25 同上 同上 20

  10-30

0.14  
头孢噻吩(先锋霉素I)Cephalothin 1.4 0.5-1.0 90-95 0.25 同上 同上 65

  60-80

0.23  
头孢格来星(先锋霉素Ⅲ)Cenhaloglycin 0.77 0.9 80-95   G(+)

  0.5-3G(-)1.0-12

15min(IV)0.5-1.0IM 24   4.7
头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)Cepahzolin 0.385 1.4-2.2 90-95 0.15 同上 5.0-1.0(IM)5min(PO) 75-85 0.058 2.3
头孢雷定(先锋霉素Ⅵ)Cepahzolin 0.809-0.994 40-50min 90-95 0.25 同上 1.0(PO)5min(IV) 5-20 0.23  
头孢曲(先锋Ⅶ)Cephacetrile 0.462 1.5 90-95 0.27 G(+)

  0.5-3G(-)1.0-12

1.0(PO)5min(IV) 22.34 0.125 1.97
甲状腺素Thyroxine   144-168 90-95 0.1-0.2 0.03-0.04   99.95 0.067  
甲氧苄胺嘧定Trimethoprim 0.07 8-12   2 0.5-12 1.5-3.3(PO) 14 0.14 7.2
甲氧苯青霉素Methicillin 1.386 0.5-1 0 0.3-0.42 1- 0.5(IM) 50

  35-60

0.33 2.7
甲基多巴Methyldopa 0.35 2   0.5 >2 4(PO) 0-20 0.17 2.2(-COOH)10.6(-NH)12.0(-OH)
甲基多粘菌素 0.154 405   0.5   1-2(IM)   0.077  
甲烯土霉素Methacycline 0.0533 10-16 60-68 0.97 1.0-10.0 1-4(PO)-3(PO) 70 0.052  
甲苯磺丁脲Tobutamide   4-8 85-100 0.1-0.15 50-100   98 0.014 5.3
对基水杨酸Para aminosalicylic acid 0.77 0.9 Sol:100混液:70片:90 0.23 0.6 Na:盐0.5-1.0酸型3-4(PO) 65 0.18 1.8(-NH)3.6(-COOH)
四环素Tetracycline 0.099 6-10 60-80 1-2 1.0-10.0 1-3(PO) 25-30 0.13 8.3
地高辛Digoxin 0.017 30-50 50-93 6-10 0.0006-0.0018 1-2(PO)0.5-0.75 25 0.14  
西梭霉素Sisomicin 0.305-0.347 2.0-2.5   0.25-0.3 4-8 0.75-1.0(IM) 0-20 0.85  
灰黄霉素Griseofulyin   8-24 40-70(微晶型) 1-2 0.3-1.3 2-4(PO)   0.065  
华法令Warfarin 0.016 44

15-60

100 0.1 1-10 2-8(PO) 99 0.0019 4.8

5.0

优降糖Glybenznyclamide   5-2   0.1   2-6(PO) 99-95 0.008  
多粘菌素B PolymyxinB 0.16 3-8     0.5-4.0 2

(IM)

<10   8.9
多粘菌素E(抗霉素)Polymyxin E 0.31 1.5-8   0.5   1-2

(IM)

<10 0.07 8.9
红霉素Erythromycin 0.462 1.5-3 40 0.6 0.5-3 1-4

(PO)

70-90 0.185 8.8(-NH2)
吗啡Morphine   1.5-2.5 20 1 0.07-0.1 10-20min

(IM)

35 0.35 8.0

9.0

庆大霉素Gentamycin 0.35 2 <5 0.25 3-8 0.5-1

(IM)

25-30 0.087  
氯,贝丁酯(安妥明)Clofibrate   8-16 90-100 0.12 80-150   96 0.007  
安定Diazepam   20-50 75-100 0.2 0.1-1 1-2

(PO)

98 0.004  
螺内酯(安体舒通)Spironolactone   10min 90(吸收) 0.05   3

(PO)

90 0.21 3.4
安替比林Antipyrine   10-15 100 0.48-0.7     10 0.033  
异丙肾上腺素Isoprenaline   2.5   0.5   80min

(PO)

10min(吸入)

  0.14 1.4
异烟肼Isoniazide 0.193

0.63

3.6(慢乙酰化型)0.7-2(快乙酰化型) 90 0.6 0.5-1.0 1-2

(PO)

18-30 0.12

0.31

1.8

3.5

10.8

抗癫灵Antiepilepsirin   8-15   0.15-0.

4

  1-4

(PO)

90 0.016  
哌替定Pethidine   2-4 50-70 4.7 0.2-0.6 1-2(IM) 60

65-75

1.09 8.7
苄二甲胍Bethanidine   7-15 50-100 6   1-5

(PO)

8 0.38  
呋喃妥因Nitrofurantoin 0.7 1.0   0.71 1-2 2

(PO)

50-60 0.49 7.2
别嘌醇Allopurine   2-8 80     2-6

(PO)

    9.0
利多卡因Lidocaine 0.46 1.5 20-50 1.6

(0.58-1.19)

2-5 2-5min(IV)0.5(IM) 60-70 0.74 7.9
利福平Rifampicin 0.25 2-5 90-95 0.6 0.5-10 1-2

(PO)

90 0.12  
邻氯青霉素Cloxacillin 1.39 0.5 50-80 0.15 7-14 1.0

(IM)

94 0.21 2.7
妥布霉素Tobramycin 0.251-0.347 1.5-3.5 90-100 0.25 2-10 1.0

(IM)

0-20 0.07  
纳洛酮Naloxone 0.693 1 20 3   0.15-1

(IM)

  2.1  
阿托品Atropine   3-4

13-38

  2-4

10

  15-50

min

(IM)

1.0(PO)

50 0.59

0.27

9.9
阿米替林Amitriptyline   8-20

32-40

65 8.8 0.05-0.3   95-98 0.44

0.17

9.4
乙酰水杨酸(阿司匹林)Acetylsalicylic

Acid

  2.0-30(min) 80-100 0.15-0.2 20-100(解热镇痛)100-250(抗炎) 1-2

(PO)

50-80 0.29 3.5
环磷酰胺Cyclophosphamide 0.107 3-11   0.4-0.6   1.0

(PO)

10-20 0.05  
青霉素Penicillin 1.386 0.5 15

(20-40)

0.25 1.5-1.0 0.25-0.5

(IM)

65 0.35 2.8
青紫霉素Lividomycin 0.277-0.372 2-2.5       1-2

(IM)

20-30    
苯乙双胍(降糖灵)Phenformin 0.231 3 50-70 5-10 100-240(ng-/ml) 2-4

(PO)

20-25 1.73  
苯巴比妥Phenobarbital   成人53-140儿童37-94 >90 成人0.7儿童0.7-1.2 15-40 6-18

(PO)

45-50 成人0.0032老人0.0024儿童0.0082新生儿0.0064 7.3
苯妥英钠Phenytoin   成人18-30儿童12-22 90 0.6-0.8 10-20 4

3-10

(PO)

88-92 0.029 803
苯海拉明Diphenhydramine   4-10 50 3-4 0.01-0.1 2-4

(PO)

98-99 0.35 9.0

7.7

苯唑青霉素Oxacillin 1.386 0.5-1.0 70 0.25 5-6 1.0(PO)0.5-1.0

(IM)

90 0.23  
苯磺唑酮Sulfinpyrazine   3-5 90-100 0.15   1.0(PO) 98-99 0.026  
林可霉素Limcoycin 0.154 4-6 40 0.35 2-10 2-4

(PO)

1-2

(IM)

70 0.049 7.6(-NH2)
金刚烷胺Amamtadin 0.315 22 90-100 6   1-4

(PO)

  0.19  
肼苯达嗪Hydralazine   2-8 80(吸收) 0.3-0.7 0.5-1.5 1-4

(PO)

87 0.07  
5-氟胞嘧啶5-Flurocytosine 0.23 3-6       2-6

(PO)

48    
氟哌啶醇Haloperidol   18-30   20-30   3-6

(PO)

  0.72  
氟氯青霉素Flucloxacillin 1.39 0.50.8 45 0.12-0.25 .04   96 0.2  
氢化可的松Hydrocortisone 0.462 0.5-2 100 .03     95 0.17  
茶碱Theophylline 0.115 3-9 >95 0.3-0.6 7.5-20 1-3

(PO)

20 0.052  
保泰松Phenylbutazone   24-120 90-100 0.1-0.35 40-150 1-2

(PO)

90-98 0.002  
秋水仙碱Colchicine 0.462 0.5-1.5   2   0.5-2(PO)   1.39  
呋喃苯胺酸(速尿)Furosemide   1.4-3.5 0-60 0.1-0.2 0.1-0.2 1.0(PO)0.5(IM) 95-99 0.042  
奎尼丁Quinidine 0.096 3-16 40-90 0.5-3.0 2-8 1-2

(PO)

30-90

min

(IM)

60-80 0.13  
洋地黄毒甙Digitoxin 0.0058 96-168 90-100 0.5 0.01-0.035 1-3

(PO)

95-97 0.0026  
美沙酮Meygadone 0.091 7.6-15 100 1.5 0.48-0.86 4

(PO)

84-87 0.09  
美多心安Metoprolol   3-4 50 5.6       1.11  
甲氨喋呤Methotrexate   2-3.5   成人0.75-0.8儿童 0.2-1.0

(PO)

1-3 50-70   4.3

5.5

氨喋青霉素Ampicillin 0.6 1-1.5 50 0.4 2-8 0.5-1.0(IM) 20 0.22 2.5(-COOH)7.2(-NH2)
氨酰心胺Atenolol   6-9 50-60 0.7 0.2-1.3 2-4   0.065  
胺甲苯辛胺Tolamolol 0.35 2.5 30 3.2   2   0.89  
胍乙啶Guanethidine   43-120 50-80     3(OP)     8.3

11.4

胰岛素Insulin   10min   0.6 10-20μU/ml   1-10 2.5  
吲哚美辛Indomethacin   2-10 9-100 0.3-1.6 0.5-3 1-2

(OP)

90 0.11  
莨菪碱Hyoscyamiue   13-38   2-4   15-50min(IM)1.0(OP) 50 0.082 9.7
唑酮头孢菌素Cephanone 0.277 2.5   0.47     88 0.047  
萘啶酸Nalidixic acid 0.43 1.5-2.0   0.26-0.45     93 0.14  
羧苄青霉素Carbenicillin 0.462 1-1.5 <10 0.18 10-150 0.5-1.0(IM) 50 0.071 2.7(-COOH)2.7-3.9(-NH2)
羟苄四唑头孢菌素Cefamandole 0.7 1.0 90-95 0.31   15min(IV)0.5-1.0(IM) 75 0.22  
羟氨苄青霉素Amoxicillin 0.7 1.0-1.5 80-90 0.47 2-8 1.0(IM) 15-20 0.26 2.4(-COOH)7.4(-NH2)
硫酸奎宁Quinine sulfate 0.13 5.3 100 2.0 2-5 1-2(PO) 70 0.26 4.1

8.4

紫霉素Viomycin 0.35 2   0.24   2(IM)   0.083  
氯丙嗪

Chiorpromazine

  23-37 25 20 0.5-0.7 3-4(PO)

1-2(IM)

95-98 0.46 9.3
克林霉素Clindamycin 0.29 2-2.5 90 1.2 2-10 1.0(PO)

3.0(IM)

90 0.37 6.9

7.45

氯喹Chloroquine 0.013 70-120 80-100 112   6(PO) 55 0.82 8.4
氯硝基安定Chlornitrazepam   20-60 75-90 1.5-4.4   1-2(PO) 45 0.052 10.8
氯霉素Chloramphenicol 0.277 1.5-4 75-90 成人0.55-0.98儿童1.1-2.5 4-20 2-3

(PO)

60-80 0.15 5.5
氯磺丙脲Chlorpropamide   36-40   0.1-0.2 30-140 1-2(PO) 5-10 0.0027 5.0
普鲁卡因胺Procainamide   2.5-4.5 75-95 1.7-2.2 4-8 1.0-2(PO)30min(IM) 15 0.4 9.2
卡巴咪嗪Carbamazepine(Tegretol)   20-60   0.8-1.4 2-10 8

(PO)

65-83 0.036  
催产素Oxytccin   5-16min   0.2 4-120(pg/ml)   30 0.83  
叠氮霉素Azidocillin 0.866 0.6-1.0   0.35-0.6     83-85 0.43 2.8
美西律(慢心律)Mexiletine 0.06 11.5 ≈100 4.5 0.5-20     0.27  
新霉素Neomycin 0.35 2   0.25   1.0(IM)   0.087  
溴苄胺Bretylium 0.07 10     0.2-0.4        
脱氧土霉素Doxycycline 0.03 14-25 90 1-2 1-10 1-3

(PO)

25-31 0.52 3.4
沷尼松Prednisone 0.693 1   0.5-0.6   1.0

(PO)

54 0.38  
沷尼松龙Prednisolone 0.217 3   0.5-0.6   1.0

(PO)

54 0.13  
碳酸锂Lithum carbonate 0.028 25 >95 0.7 0.4-0.7mmol/L 1-2

(PO)

  0.02 6.8
链霉素Streptomycin 0.277 2-3   0.25   0.5-3(IM) 30-35 0.07  
镇痛新Pentazocine 0.375 1.85   3 0.03-0.1 1-3

(PO)

15-60

min

(IM)

60-70 1.12 11.2
磺胺Sulfanamide 0.077 9 80-85   100-150 2-4

(PO)

5-20   10.4
磺胺二甲胺基嘧啶(SM2)Sulfamethoxazole 0.099 7   0.61 80-100 2-4

(PO)

80 0.06 7.4
磺胺甲基异噁唑(SMZ)Sulfamethoxazole 0.063 8-12 85-100 0.3 90-100 2-4

(PO)

68 0.021 6
磺胺异噁唑(SIZ)Sulfamethoxazole 0.12 16 85-100 0.15 80-150 2-4

(PO)

68 0.017 6
磺胺嘧啶

(SD)

Sulfaisoxazole

0.041 17 85-100 0.6   2-4

(PO)

68 0.025 6.3
噻吩甲氧头孢菌素Cefoxitin 0.99 0.7 90-95 0.29 0.005-0.01 同上 45 0.29  
噻吗心安Timolol   2-4 72 1.8   1-2 73 0.42  
噻嗪类利尿药Thiazide   1-4 60-90     1-3

(PO)

99    

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