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第三节常用钙拮抗药

来源:药理学 作者: 2006-1-13
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摘要: 第三节常用钙拮抗药 维拉帕米 维拉帕米(verapamil)又名异搏定(isoptin)。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性,减慢窦性频率,但在整体实验中,此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体用药后窦性频率减慢约10%,对房室结的传导性也能抑制,主要对房室结的上部、中部有作用,对下部作......


第三节 常用钙拮抗药

  维拉帕米

  维拉帕米(verapamil)又名异搏定(isoptin)。

  【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性,减慢窦性频率,但在整体实验中,此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体用药后窦性频率减慢约10%,对房室结的传导性也能抑制,主要对房室结的上部、中部有作用,对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-R间期延长。以上作用使维拉帕米成为治疗阵发性室上性心动过速的首选药物。

  维拉帕米能舒张冠状血管及外周血管,增加缺血心肌冠脉流量,增加侧枝循环流量,也降低外周阻力,降低血压。

  【不良反应】约10%患者出现不良反庆,有1%患者需停用药物。口服易致胃肠道症状,静脉注射可致血压下降,偶见房室传导阻滞及心收缩性下降,故禁用于严重心衰及中、重度房室传导阻滞。

  同类药物有加洛帕米(gallopamil)即D600,有较强的心抑制作用,应用价值同维拉帕米。

  地尔硫

  地尔硫(diltiazem)

  【药理作用】地尔硫对心的电生理作用和维拉帕米相似。能明显抑制窦房结自律性而减慢心率。也减慢房室结传导性,适于治疗阵发性室上性心动过速。它对血管的作用接近硝苯地平,能增加冠脉流量。对心肌还有非竞争性拮抗β-受体的作用,可防治心绞痛。雷诺病及偏头痛等。

  【不良反应】较少,约2%~5%患者可能出现,注射给药可引起房室传导阻滞及低血压。其他副作用有皮疹、头痛、面部潮红等。

  硝苯地平

  硝苯地平(nifedipine),又名心痛定。

  【药理作用】硝苯地平的作用与维拉帕米不同,它对窦房结房室结及心收缩性的抑制作用较弱,对血管的舒张作用明显。给药量略大反能加速房室传导,是交感神经活性反射性增高之故。与此同理,在整体中它对心肌也不降低收缩性,因此可与β-受体阻断药合用。

  硝苯地平舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可治心绞痛。也能舒张外周小动脉,降低血压,可治高血压,硝苯地平还降低肺血管阻力及肺动脉压,可治肺动脉高压症。

  【不良反应】发生率达20%,一般较轻,主要是低血压。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重,可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。

  硝苯地平在化学结构上属二氢吡啶类,这类钙拮抗药发展较快,在作用和药代动力学方面都有所改进,主要有以下几种:

  尼卡地平(nicardipine)舒张血管较硝苯地平强,对脑血管有一定选择作用。尼索地平(nisoldipine)舒张血管作用更强,对冠状血管选择性较强,治疗心绞痛及高血压良效。尼莫地平(nimodipine)对脑血管有选择作用而降压作用较弱,用于治疗脑血管痉挛收缩及脑供血不足等疾病,也可防治偏头痛。尼群地平(nitrendipine)血管舒张作用强大,用于治疗高血压。非洛地平(felodipine)对冠状血管及外周血管作用明显,持效较久,用于治疗心绞痛及高血压。伊拉地平(isradipine)对冠脉、脑及外周血管作用较强较久,用于治疗高血压及稳定型心绞痛。氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管,用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久,降低血压10%~18%,无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t1/2较久,达35~45小时,日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也为长效药物,日服一次,因它有较好的对细胞膜的亲和力及穿透性。作用逐渐开始,不引发心悸及头痛,也不致反射性增高交感神经活性。有抗动脉粥样化的作用,还能减少自由基的形成。适于治疗高血压及冠心病心绞痛。

  除上述三类药物外,还有其他钙拮抗药:

  苄普地尔(bepridil),作用似维拉帕米,能降低窦房结自律性和房室结传导性。还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性,也阻滞钾通道而延长不应期。临床用于治疗室上性及室性心动过速。对冠脉的舒张作用较维拉帕米为弱,但仍可用于治疗心绞痛。严重的不良反应是致心律失常作用,引起尖端扭转型室性心动过速,值得注意。

  氟桂嗪(flunarizine)对脑血管有选择性舒张作用,解除其痉挛,能防止缺血缺氧后神经细胞内Ca2+积储所致的细胞损害。还能促进红细胞的变形能力,改善微循环,保护大脑功能。

  氟桂嗪主要用于治疗脑血管功能障碍,如脑血管性痴呆及脑供血障碍,能增加智力,改善记忆。也用于治疗偏头痛或各种眩晕。不良反应较少,偶见嗜眠、皮疹。

  哌克昔林(perhexiline)的钙拮抗作用较弱,其舒张冠脉、抑制心肌收缩性等作用也弱。主要用于治疗稳定型心绞痛。不良反应有眩晕、无力,偶见周围神经炎。

  普尼拉明(prenylamine),又名心可定(segontin),有非特异性钙拮抗作用,可治疗心绞痛及室性早搏、室性心动过速等。不良反应有食欲不振、乏力、皮疹等。

  制剂及用法

  维拉帕米(verapamil)口服40~80mg/次,3次/日。维持量为40mg/次,3次/日。静脉注射5~10mg/次,隔15分钟可重复1-2次,若无效即停用。

  硝苯地平(nifedipine) 口服或舌下含化10~20mg/次,3次/日。

  地尔硫(diltiazem)口服30~60mg/次,3次/日。

  氟桂嗪(flunarizine) 口服10mg/日,晚上顿服。开始时早、晚各一次。

  普尼拉明(prenylamine) 口服15~30mg/次,3次/日。

  哌克昔林(perhexiline) 口服100mg/次,2次/日,可递增至300~400mg/日。

  苄普地尔(bepridil) 口服100mg/次,3次/日。

  尼卡地平(nicardipine) 口服10~20mg/次,3次/日。

  尼莫地平(nimodipine) 静滴治脑血管痉挛,开始1mg/小时,2小时后2mg/小时。

  尼群地平(nitrendipine)口服开始10mg/日,可递增至30mg/日。

(同济医科大学 江明性)


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