当前位置:首页 > 医源资料库 > 医源图书馆 > 教材类 > 细胞和分子免疫学 > 二、PKC的转位与激活

二、PKC的转位与激活

来源:细胞和分子免疫学 作者: 2006-1-13
336*280 ads

摘要: 二、PKC的转位与激活 1。PKC的转位PKC广泛分布于多种组织、器官和细胞,静止细胞中PKC主要存在于胞浆中,当细胞受到刺激后,PKC以Ca2+依赖的形式从胞浆中移位到细胞膜上,此过程称之为转位(translocation)。一般将PKC的转位作为PKC激活的标志。PKC的激活PKC的活性依赖于钙离子和磷脂的存在,但只有在磷脂代谢中间产物二......


  二、PKC的转位与激活

  1.PKC的转位 PKC广泛分布于多种组织、器官和细胞,静止细胞中PKC主要存在于胞浆中,当细胞受到刺激后,PKC以Ca2+依赖的形式从胞浆中移位到细胞膜上,此过程称之为转位(translocation)。一般将PKC的转位作为PKC激活的标志。

  2.PKC的激活 PKC的活性依赖于钙离子和磷脂的存在,但只有在磷脂代谢中间产物二酰基甘油(DAG)存在下,生理浓度的钙离子才起作用,这是由于DAG能增加PKC对底物亲和力的缘故。磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)在磷脂酶-C作用下水解生成DAG和IP3。IP3促进细胞内钙离子的释放,在激活PKC过程中与DAG起协同作用。乙酸豆塞外佛波酯(12-o-tertradecanoylphordol-13-acetate,TPA;或phorbol-12-myristate-13-acetate,PMA)是一种促肿瘤剂,由于基结构与DAG相似(图8-12),可在很低尝试下模拟DAG,活化PKC,使PKC亲和力增至10-7M。PKC是TPA的受体,当TPA插入细胞膜后可以替代DAG而直接活化PKC。当过高剂量TPA处理细胞可使靶细胞中PKC迅速耗竭,反而影响细胞的信号传递。

  我种化学物持或抗生素对PKC活性具有抑制作用,根据抑制剂作用PKC靶部位的不同可以将抑制剂分为二组:一组是作用于催化区的抑制剂,它们可与蛋白激酶的保守残基结合,因此对PKC无明显的选择性;另一组是作用于调节区的抑制剂,它们可与Ca2+、磷脂和二酰基甘油/佛波酯相结合,因而有较高的选择性(图8-4)。

表8-4 蛋白激酶C的抑制剂

靶部位 抑 制 剂 来 源
催化区 staurosporine 放线菌属
  UCN-01 放线菌属
  UCN-02 放线菌属
  K252a 放线菌属
  H-7 合 成
  氨基吖啶 合 成
  桑吉瓦霉素 放线菌属
调节区 氯丙嗪 合 成
  三氟拉嗪 合 成
  三苯氨胺 合 成
  多粘菌素B 细 菌 
  阿霉素 放线菌属
  calphostin 真 菌
  cercosporin 真 菌

图8-12 TPA与DAG结构的比较


医学百科App—医学基础知识学习工具


页:
返回顶部】【打印本文】【放入收藏夹】【收藏到新浪】【发布评论



察看关于《二、PKC的转位与激活》的讨论


关闭

网站地图 | RSS订阅 | 图文 | 版权说明 | 友情链接
Copyright © 2008 39kf.com All rights reserved. 医源世界 版权所有
医源世界所刊载之内容一般仅用于教育目的。您从医源世界获取的信息不得直接用于诊断、治疗疾病或应对您的健康问题。如果您怀疑自己有健康问题,请直接咨询您的保健医生。医源世界、作者、编辑都将不负任何责任和义务。
本站内容来源于网络,转载仅为传播信息促进医药行业发展,如果我们的行为侵犯了您的权益,请及时与我们联系我们将在收到通知后妥善处理该部分内容
联系Email: