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苯巴比妥有哪些药理特点,怎样服用?

来源:大众医药网 作者:不明 2006-4-16
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摘要: 苯巴比妥又称鲁米那,是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合,且在酸性环境中有利于吸收。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成,还能使许多药物的代谢加快、血浓度降低,如抗癫痫药物中的卡马西平、丙戊酸、氯硝安定、硝基安定等。 毒副作用: 本药的毒性较小,中毒浓度为40~60m......


  苯巴比妥又称鲁米那,是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。除口服外,其钠盐尚可注射,酸性,亲脂,微溶于水。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合,且在酸性环境中有利于吸收。所以其药物浓度受蛋白结合和酸碱度的影响。口服在消化道内缓慢吸收,经2~6小时血浆浓度达到高峰。1次肌注后0.5~2小时血中可达高峰浓度。有效血浓度为10~30mg/m L,血药浓度和剂量有密切关系,长期用药后血清和脑中药物浓度相似,并保持稳定,其半衰期在新生儿约为100小时,儿童为40~70小时,成人约80~140小时,能透过血脑屏障。大部分在肝内羟化,1/4左右以原形由肾排泄,少量可透过胎盘和乳汁。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成,还能使许多药物的代谢加快、血浓度降低,如抗癫痫药物中的卡马西平、丙戊酸、氯硝安定、硝基安定等。反过来,这些药物又可抑制其代谢,使血中浓度增高,甚至产生中毒。另外,如苯妥英钠等又可促进其代谢,使其血中浓度降低。

  毒副作用:

  本药的毒性较小,中毒浓度为40~60mg/mL,长期服用下可发生严重的或不可逆的不良反应。常见的毒副作用有如下几方面:

  (1)神经系统

  ①催眠作用:最常见的反应为嗜睡,多在治疗开始时出现。数周后因适应而很快消失。

  ②可能见到兴奋和多动。

  ③老年人偶见有精神错乱和谵妄。

  ④小脑综合征。

  ⑤记忆力下降。

  ⑥停药反应:较大剂量突然停药后,可出现在停药后数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤出汗、精神错乱、癫痫发作等。

  (2)血液系统。

  (3)过敏反应。

  (4)骨骼系统。

  临床应用:

  本药对大发作疗效最佳,也可用于局限性发作和精神运动性发作。另外对预防高热惊厥复发也有较好效果。

  服用方法:

  本药应自小剂量开始。成人一般90mg/日,服用3周。若无效可逐渐加量至180m g/日,最大剂量可达300mg/日。小儿开始剂量可用2~3mg/kg体重/日,必要时可增至5mg/kg 体重/日。婴儿维持量为15mg,1~2次/日;5岁左右用30mg,2~3次/日;12岁以上60mg,2次 /日。由于本药半衰期较长,青春期及成人每晚服用1次即可。而小儿因代谢较成人快,可将每日量分2~3次口服。本药肌注量和口服量相同。


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