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苯妥英钠有哪些药理特点,怎样服用?

来源:大众医药网 作者:不明 2006-4-16
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摘要: 苯妥英钠,又称大仑丁。本药大部分在肝内代谢,代谢物随尿排出,一些对肝微粒体酶有诱导增生作用的药物,如苯巴比妥、卡马西平、安定、氯硝安定以及苯妥英钠本身,可加速对苯妥英钠的代谢而最终降低血浓度。 毒副作用: 苯妥英钠中毒量个体差异较大,一般为30mg/mL,常见的不良反应有以下几方面: ①局部刺激:......


  苯妥英钠,又称大仑丁。弱酸性,亲脂,难溶于水。能口服及注射,无活性代谢产物及自身诱导作用,亦无显著中枢抑制作用,口服经消化道吸收慢而不完全,应用一般治疗量时,血浓度要6~10天才能达到有效水平,口服后有70%~90%与血浆白蛋白结合,单次口服4~6小时后血浓度达到高峰,血浆半衰期为10~24小时(平均22小时),每日给药1次与分次给药效果相同。脑中本药水平为血浆药物总浓度的1~3倍,为游离药物的6~10倍,有效血浓度为1 0~20mg/mL,因其半衰期随血浓度的增加而延长,当血浓度达一定水平时,增加较小剂量即可致血浓度急剧升高,半衰期明显延长,而易发生中毒。本药大部分在肝内代谢,代谢物随尿排出,一些对肝微粒体酶有诱导增生作用的药物,如苯巴比妥、卡马西平、安定、氯硝安定以及苯妥英钠本身,可加速对苯妥英钠的代谢而最终降低血浓度。

  毒副作用:

  苯妥英钠中毒量个体差异较大,一般为30mg/mL,常见的不良反应有以下几方面:

  ①局部刺激:本药碱性强,口服可因刺激胃部而引起恶心、呕吐、胃病、食欲下降。静脉内给药刺激性强,甚或出现静脉炎。

  ②齿龈增生:多见于儿童及青年人,其发生率约占长期用药病人的20%,停药3~6个月以上可自行消退。

  ③神经系统、血液系统及骨骼系统:参见“抗癫痫药物常见的毒副作用有哪些”条文:

  ④偶见妇女多毛症、淋巴结肿大、肝损害。早妊妇女服药后畸胎率较高,静脉注射速度过快可致房室传导阻滞、血管性虚脱和呼吸抑制。

  ⑤长期服药后突然停药,可引起发作加剧,甚或诱发癫痫持续状态。

  临床应用:

  本药主要用于大发作,也可用于精神运动性发作、局限性发作和植物性发作。对失神发作和肌阵挛发作无效,预防高热惊厥的效果也不理想。因该药的治疗量和中毒量较接近,小儿不易发现中毒症状,故新生儿及婴儿不宜用。

  服用方法:

  成人每日口服300~600mg,分2 ~3次服用。由于本药个体需要量差异很大,故应参考临床反应和血药浓度,自小剂量逐渐开始,一般成人每日量不超过600mg,儿童剂量每日不超过3~8mg/kg体重,分2~3次服用,年幼儿相对用量较大。


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